新規なベンゾピランまたはチオベンゾピラン誘導体 | 特許情報

【要約】本発明は下記一般式(1)で示される新規なベンゾピランまたはチオベンゾピラン誘導体、その薬剤学的に許容される塩または立体化学的異性体、その製造方法、および一般式(1)の化合物を活性成分として含有するアンチ-エストロゲン活性を有する薬剤学的組成物に関するものである:【化1】(式中、X、R1、R2、R3、R4およびAは明細書で定義した通りである)。

下記一般式(1)のベンゾピランまたはチオベンゾピラン誘導体、その薬剤学的に許容される塩または立体化学的異性体:【化1】 (式中、 XはOまたはSを示し、 R1は水素、ヒドロキシまたは-OR6(ここで、R6はアシルまたはアルキルを示す)を示し、 R2はヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、-OR6(ここで、R6はアシルまたはアルキルを示す)、および1または2個の低級アルキルによって置換されていてもよいアミノからなる群より選ばれた一つ以上の置換体によって置換されていてもよいフェニルを示すか;窒素、酸素または硫黄原子をヘテロ原子として含有する5または6員不飽和複素環を示し、 R3は水素または低級アルキルを示し、但し【化2】が二重結合の場合、R3は存在せず(ここで、【化3】は単一結合または二重結合を示す)、 R4は水素または低級アルキルを示し、 Aは水素;ヒドロキシアルキル;カルボキシアルキル;カルボキシビニルフェニル;またはカルボキシビニルベンジルによって置換されたピロルを示すか;下記一般式(a)〜(l)のグループを示し;【化4】上記(a)〜(l)において、 m1〜m3はそれぞれ独立に0〜15の整数を示し、 n1〜n2はそれぞれ独立に0、1または2を示し、 R5はシアノ;アルキル;ハロゲノアルキル;アルコキシ;ヒドロキシ;カルボキシ;アルコキシカルボニル;カルバモイル;モノアルキルアミノ;直鎖または分岐鎖アルキル、カルボキシおよびシアノからなる群より選ばれた一つ以上の置換体によって置換されていてもよいフェニル;カルボキシ、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれた一つ以上の置換体によって置換されていてもよいピペリジニル;カルボキシによって置換されていてもよいシクロヘキシル;イミダゾリル;ジアルキルアミノ;またはピペリジニルオキシドを示し、 D1およびD2はそれぞれ独立に直接結合を示すか、下記のグループより選ばれた構造を示し、【化5】ここで、m、m1およびm2はそれぞれ独立に0〜15の整数を示し、およびR5は前記で定義した通りである)。

C07D311/58 , A61K 31/352 , A61K 31/382 , A61K 31/4178 , A61K 31/422 , A61K 31/433 , A61K 31/4433 , A61K 31/453 , A61K 31/496 , A61P 5/32 , A61P 15/08 , A61P 15/14 , A61P 35/00 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/06 , C07D409/10 , C07D413/06

4C023KA01 , 4C062FF03 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063BB06 , 4C063BB08 , 4C063CC79 , 4C063CC95 , 4C063DD04 , 4C063DD10 , 4C063DD52 , 4C063DD67 , 4C063DD75 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BA08 , 4C086BB01 , 4C086BC21 , 4C086BC50 , 4C086BC69 , 4C086BC85 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC04

出願人引用 (2件)

特許第3251946号
特表平7-501528

審査官引用 (4件)

特表平7-501528
特許第3251946号
特許第3251946号

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出願人引用 (1件)

Int. J. Cancer, 73, pp.104-112 (1997)

審査官引用 (1件)

Int. J. Cancer, 73, pp.104-112 (1997)