ピラゾール誘導体およびその製造法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-529929
公開番号（公開出願番号）：特表平11-502859
出願日： 1996年03月22日
公開日（公表日）： 1999年03月09日
要約：

【要約】式I〔式中、記号は請求項1で定義の意味〕の4-アミノ-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体およびその製造のための中間体が記載されている。式Iの化合物は特に表皮成長因子の受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、例えば、表皮過増殖(乾癬)の場合および抗癌剤として使用できる。

請求項（抜粋）：

式I〔式中、mおよびnはそれぞれ互いに独立して0から3まで(3を含む)の整数、vは0または1、Rは水素または低級アルキル、R1はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイルまたは低級アルキル(非置換またはアミノまたはシアノにより置換)であり、数個のフェニル置換基R1が存在する時、これらの置換基は同一または互いに異なっていることができ、Xは基NH(CH-R7)t(tは0から3まで(3を含む)の整数そしてR7は水素または低級アルキル)または基(C[R3]-R4)q(qは0から3まで(3を含む)の整数、R3は水素または低級アルキル、そしてR4は水素または低級アルキル)、そしてR2はハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N,N-ジ低級アルキルカルバモイル、アジド、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ-低級アルキレンアミノ、ベンジルアミノ;それぞれ10個までの炭素原子を有するアシル化またはスルホン化アミノ;ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、オキサ低級アルコキシ、低級アルコキシ(非置換またはカルボキシ、低級アルコキシカルボミル、カルバモイルまたはN-低級アルキルカルバモイルにより置換)、または低級アルキル(非置換またはアミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルコキシカルボミルアミノ、スルホン化アミノ、シアノ、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシカルボニルオキシまたは低級アルコキシにより置換)であり、数個のフェニル置換基R2が存在する時、これらの置換基は互いに同一または異なることができ、二つの隣接R2基は共にまたメチルエンジオキを形成する〕の4-アミノ-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体およびその塩。

IPC (5件)：

C07D487/04 143 , A61K 31/505 ADS , A61K 31/505 ADU , A61K 31/505 AED , C07D231/38

FI (5件)：

C07D487/04 143 , A61K 31/505 ADS , A61K 31/505 ADU , A61K 31/505 AED , C07D231/38 Z

引用文献：

審査官引用 (1件)

Chem. Pharm. Bull., 1973, Vol.25/No.5, p.941-951

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