特許
J-GLOBAL ID:200903040865938877

共有結合された剤を放出するための重合体性担体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 斉藤 武彦 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-324565
公開番号(公開出願番号):特開平6-092869
出願日: 1992年09月25日
公開日(公表日): 1994年04月05日
要約:
【要約】【構成】 診断/治療およびキレート剤が切断可能なリンカーを経由して直接に共有結合され得るか、あるいは側鎖の化学的修飾後切断可能なリンカーを経由して共有結合され得る側鎖を任意の組み合せで含有する一組のα-アミノ酸を包含する化学的に定義された重合体性担体。α-アミノ酸側鎖と剤との間重合体性担体中ヒドラゾン、ジサルファイドおよびエステル結合が任意の組み合せで存在し得る。担体中の側鎖と剤との間の特別な共有結合の存在は、α-アミノ酸の側鎖に存在する官能基および剤に存在する官能基により定められる。剤が共有結合していない側鎖を有するα-アミノ酸は、重合体性担体に連結された巨大分子間の相互作用を最小限とするためのスペーサーとして働くことがてきる。更に、剤が共有結合していない帯電もしくは親水性側鎖を有するα-アミノ酸は重合体性担体に増大された溶解性を付与することができる。【効果】 本発明の担体は生体内での像形成および治療に有用な特性を提供する。
請求項(抜粋):
切断可能なリンカーを経由して剤が直接に共有結合しているかあるいは側鎖の化学的修飾後切断可能なリンカーを経由して共有結合している側鎖を任意の組み合せで含有していて、かつ式【化1】〔式中、PGはN一末端保護基であり;AAはα-アミノ酸であり;SGは、担体のC-末端から付加している剤による立体障害を阻害することにより重合体性標的分子の有効な連結を促進するスペーサー基であり;CGは、重合体性担体が標的分子に連結するのに有用な共役基であり;AGENTは診断もしくは治療剤あるいは診断もしくは治療放射性核種を結合し得るキレート剤であり;nは2〜約18であり;mは2〜約18であり;rは0または1であり;そしてsは0または1である〕で表わされるα-アミノ酸の一組を包含する化学的に定義された重合体性担体。
IPC (6件):
A61K 47/18 ,  A61K 31/00 ,  A61K 39/395 ,  A61K 43/00 ,  A61K 47/42 ,  A61K 49/02

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