特許
J-GLOBAL ID:200903040883897053

新規なベンズアニリド誘導体またはその塩

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 長井 省三 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-361584
公開番号(公開出願番号):特開平5-163223
出願日: 1991年12月17日
公開日(公表日): 1993年06月29日
要約:
【要約】【構成】 下記一般式(I)で示される,新規なベンズアニリド誘導体又はその塩【化1】[式中,Aはカルボキシル基,テトラゾリル基【化2】【化2】,または式-CONH-B-R5で示される基(式中,Bは単結合又はアルキレン基を,R5は水酸基,カルボキシル基又はシアノ基を夫々意味する。)を,Xは直鎖又は分岐の低級アルキレン基を,R1は低級アルキル基又は低級アルコキシ基またはハロゲン原子を,R2は同一又は異って低級アルキル基または水素原子を,R3は低級アルキル基,ハロゲン原子または4-イソブチルベンジルオキシ基を,(R3)nはフェニル基が同一又は異っていてもよい0〜4個のR3基で置換されていることを,R4は水酸基で置換されていてもよいアルキル基,式-Y1-Y2-R6で表わされる基,式-Y3-R7で表わされる基または式-Y4-R9で表される基を夫々意味する。]【効果】 医薬,特にテストステロン 5α-リダクターゼ阻害剤として前立腺肥大症等に有用である。
請求項(抜粋):
一般式【化1】[式中,Aはカルボキシル基,テトラゾリル基【化2】または式-CONH-B-R5で示される基(式中,Bは単結合又はアルキレン基を,R5は水酸基,カルボキシル基又はシアノ基を夫々意味する。)を,Xは直鎖または分岐の低級アルキレン基を,R1は水素原子,低級アルキル基,低級アルコキシ基またはハロゲン原子を,R2は同一又は異って低級アルキル基または水素原子を,R3は低級アルキル基,ハロゲン原子または4-イソブチルベンジルオキシ基を,(R3)nはフェニル基が同一又は異っていてもよい0〜4個のR3基で置換されていることを,R4は水酸基で置換されていてもよいアルキル基,式-Y1 -Y2 -R6 で表わされる基(式中,Y1 は-O-又は【化3】を,Y2 は単結合か,あるいは直鎖又は分岐のアルキレン基を,R6 は分岐のアルキル基,アルケニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいフェニル基を夫々意味する。但し,Y2 が直鎖のアルキレン基で,R6 が未置換のフェニル基である組み合せを除く。),式-Y3-R7で表わされる基(式中,Y3は式-(CH2)mNR8-,式-NR8(CH2)l-,式-NR8CO-,または式-CONR8-で示される基を(式中mは1又は2を,lは0又は1を,R8は水素原子,アルキル基または4-イソブチルベンジル基を夫々意味する。),R7は低級アルキル基で置換されていてもよいフェニル基,ジフェニルメチル基またはビス(4-プロピルフェニル)メチル基を夫々意味する。)または式-Y4-R9で表わされる基(式中,Y4はビニレン基またはエチレン基を,R9は低級アルキル基で置換されていてもよいフェニル基を夫々意味する。)を夫々意味する。]で示されるベンズアニリド誘導体又はその塩。
IPC (6件):
C07C235/56 ,  A61K 31/19 ACV ,  A61K 31/19 AED ,  A61K 31/19 AEJ ,  A61K 31/41 ADA ,  C07D257/04

前のページに戻る