特許

J-GLOBAL ID：200903041002677664

アゼピン類の製造方法及び中間体

発明者： ペーター・カール・マッツィンガー ,  ミケランジェロ・スカローン ,  ウルリッヒ・ツッター
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-100101
公開番号（公開出願番号）：特開平10-036353
出願日： 1997年04月17日
公開日（公表日）： 1998年02月10日
要約：

【要約】【課題】 一般式(I)の化合物を、従来法より簡潔かつ経済的に製造する方法を提供する。【解決手段】 式(I):【化29】〔式中、R1 及びR2 は、各々独立に、芳香族カルボン酸のアシル残基を表す〕で示される化合物の製造方法。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】〔式中、R1 及びR2 は、各々独立に、芳香族カルボン酸のアシル残基を表す〕で示される化合物の製造方法であって、a)式(II):【化2】〔式中、R3 は、低級アルキルを表し;そしてHXは、酸を表す〕で示される化合物を水素化して、a1)式(IV):【化3】で示される化合物とし、a2)式(IV)の化合物のNH基を保護した後、エステル基R3 を加水分解して式(V):【化4】〔式中、R4 は、保護基を表す〕で示される化合物に変換し、a3)式(V)の化合物のカルボキシル基を酸アジド又は酸アミドに変換することによって式(VI):【化5】で示される化合物に変換し、a4)式(VI)の化合物を加水分解して式(VII):【化6】で示される化合物に変換し、a5)式(VII)の化合物を、式R1 OH及び/又はR2 OHで示される芳香族カルボン酸、あるいはその反応性誘導体により、各々N-及びO-アシル化するか;あるいはb)式(III):【化7】〔式中、R3 及びR4 は、上記と同義である〕で示される化合物を、b1)微生物又は酵素により還元して式(VIII):【化8】で示される化合物とし、b2)式(VIII)の化合物を加水分解して式(VIIIa):【化9】の化合物とし、そしてこれをa3)工程と同様にして式(IX):【化10】で示される化合物に変換し、b3)式(IX)の化合物を加水分解して式(X):【化11】で示される化合物に変換し、b4)式(X)の化合物を、式R1 OHで示される芳香族カルボン酸又はその反応性誘導体によりアシル化して式(XI):【化12】で示される化合物とし、b5)式(XI)の化合物を、R2 OHで示される芳香族カルボン酸又はその反応性誘導体によりアシル化し、そして、a5)又はb5)により得られる式(XII):【化13】で示される化合物から保護基R4 を脱離させ、並びに必要であれば、R1 及び/又はR2 に存在する他の保護基を脱離させることを特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07D223/12 ,  C07D223/08 ,  C07M 7:00

FI (2件)：

C07D223/12 B ,  C07D223/08

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特表平6-510280
  

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Tetrahedron, 1991, Vol.47, No.27, p.4941-4958
• Advances in Chemistry Series, 1992, Vol.230, p.123-142
• Acta Chemica Scandinavica, Series B: Organic Chemistry and Biochemistry, 1978, Vol.32, NO.5, p.327-334