特許

J-GLOBAL ID：200903041011313586

マトリックス・メタロプロテアーゼのヒドロキサム酸含有阻害剤

発明者： イエルム,ケネス,エドワード
出願人/特許権者： ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー
代理人 (1件)： 谷 義一 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-521011
公開番号（公開出願番号）：特表平10-512241
出願日： 1995年12月13日
公開日（公表日）： 1998年11月24日
要約：

【要約】本発明は、ヒドロキサム酸含有化合物を提供するものであり、この化合物は、マトリックス・メタロプロテアーゼの阻害剤として有用であり、かつ、これらの酵素の過剰活性に関連する障害を治療するのに有効である。特に、本発明は、一般式I[式中、(A)R1、R2、R3、R4およびR5は、独立して、種々の置換基から選ばれ、かつ(B)R3およびR4、またはR4およびR5は、一緒になって、環状部分を有していてもよい]による構造を有する化合物、または、その化合物の薬学的に許容しうる塩、生物加水分解性アミドまたは生物加水分解性エステルに関する。もう1つの形態として、本発明は、一般式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および、これらの化合物またはそれらを含有する医薬組成物を用いて、マトリックス・メタロプロテアーゼ活性によって特徴付けられる疾病を治療するための方法を指向する。

請求項（抜粋）：

一般式I[式中、(A)(1)R1は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ベンジル、複素環、炭素環、アルコキシ、炭素環式アルキル、複素環式アルキル、炭素環式ヘテロアルキル、複素環式ヘテロアルキル、炭素環式チオ、または複素環式チオであり、 (2)R2は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、炭素環、炭素環式アルキル、複素環式アルキル、または炭素環式ヘテロアルキルであり、 (3)R3は、水素、アルキル、炭素環、または複素環であり、 (4)R4は、アルキル、ヘテロアルキル、アルキルアミノ、アシルアミノ、カルボキシアルキル、アミノアルキル、炭素環、複素環、複素環式ヘテロアルキル、複素環式アルキル、または帯電性の部分であり、 (5)R5は、 (a)-O-R6(式中、R6は水素、アルキルまたはベンジルである)、 (b)-N(R9)CH(R10)(R11)[式中、 (i) R9は水素またはアルキルであり、かつ (ii) R10およびR11は、独立して、水素、アルキル、アリールアルキル、アルコキシアシル、またはアミノアシルであるか、あるいは (iii) R9およびR10は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、原子数4〜9の単環式複素環を含有する]、 (c)アミノ酸または2〜3個のアミノ酸を有するペプチド(そこにおいて、前記アミノ酸または前記ペプチドは、そのアミノ基を通じて一般式(I)と結合している)、 (d)アルキル、 (e)アルケニル、 (f)炭素環式アルキル、または (g)炭素環式アルケニルであり、(B)かつ、そこにおいて、 (1)R3およびR4は、一緒になって、原子数3〜9の単環式炭素環、原子数7〜17の多環式炭素環、原子数4〜9の単環式複素環、または原子数7〜17の多環式複素環を含有してもよく、あるいは、 (2)R4およびR5は、一緒になって、原子数3〜13の単環式炭素環、原子数7〜17の多環式炭素環、原子数4〜9の単環式複素環、または原子数7〜17の多環式複素環を含有してもよい。]の構造を有する化合物、または該化合物の薬学的に許容しうる塩、生物加水分解性アミドまたは生物加水分解性エステル。

IPC (29件)：

C07C259/06 ,  A61K 31/16 AED ,  A61K 31/165 ADU ,  A61K 31/195 ABE ,  A61K 31/215 ADS ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 ACK ,  A61K 31/495 ABL ,  A61K 31/535 ADA ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D233/64 103 ,  C07D265/10 ,  C07D295/18 ,  C07D307/42 ,  C07D313/00 ,  C07D313/04 ,  C07D409/12 317 ,  C07D493/08 ,  C07M 7:00 ,  C07D409/12 213 ,  C07D409/12 207 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/38 ,  C07D405/12 257 ,  A61K 31/41 ,  C07D223/10 ,  A61K 31/55

FI (28件)：

C07C259/06 ,  A61K 31/16 AED ,  A61K 31/165 ADU ,  A61K 31/195 ABE ,  A61K 31/215 ADS ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 ACK ,  A61K 31/495 ABL ,  A61K 31/535 ADA ,  C07D211/76 ,  C07D233/64 103 ,  C07D265/10 ,  C07D295/18 Z ,  C07D307/42 ,  C07D313/00 ,  C07D313/04 ,  C07D409/12 317 ,  C07D493/08 A ,  C07D409/12 213 ,  C07D409/12 207 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/38 ,  C07D405/12 257 ,  A61K 31/41 ,  C07D223/10 ,  A61K 31/55 ,  C07D209/48 Z