特許

J-GLOBAL ID：200903041033417458

血小板凝集の阻害用ベンズイミダゾール化合物

発明者： キーナン,リチャード・マックローチ ,  ミラー,ウィリアム・ヘンリー
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-513505
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503712
出願日： 1993年12月01日
公開日（公表日）： 1996年04月23日
要約：

【要約】本発明は血小板凝集を阻害するのに有効な式(I)の化合物、かかる活性を付与する医薬組成物および血小板凝集の阻害法に関する。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 A1ないしA3は、所望により、O、SおよびNの群から選択される2個までのヘテロ原子を含有してもよい、飽和または不飽和の、いずれか可能な置換5員環を形成し、ここにSおよびNは所望により酸化されていてもよく; D1ないしD4は、所望により、2個までの窒素原子を含有してもよい、いずれか可能な置換6員環を形成し; Rは、R7、または所望により、1個またはそれ以上のR11またはR7のいずれか可能な組み合わせにより置換されていてもよいQ-C1-4アルキル、Q-C2-4アルケニル、Q-C2-4アルキニル、Q-C3-4オキソアルケニルまたはQ-C3-4オキソアルキニル、Q-C1-4アミノアルキル、Q-C3-4アミノアルケニルまたはQ-C3-4アミノアルキニルからなる群より選択される少なくとも1個の置換基; R*は存在しないか、またはH、所望により1個またはそれ以上のR11で置換されていてもよいQ-C1-6アルキル、Q-C1-6オキソアルキル、Q-C2-6アルケニル、Q-C3-4オキソアルケニル、Q-C3-4オキソアルキニル、Q-C2-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、ArまたはHetとして存在し; Qは、各々、独立してH、C3-6シクロアルキル、HetまたはAr; R6はW-(CR'2)q-Z-(CR’R10)r-U-(CR'2)s-V-; R7は、各々、独立して-COR8、-COCR'2R9、-C(S)R8、-S(O)mOR’、-S(O)mNR’R”、-PO(OR’)、-PO(OR’)2、-B(OR’)2、-NO2およびテトラゾリル; R8は、各々、独立して-OR’、-NR’R”、-NR’SO2R’、-NR’OR’、-OCR’2CO(O)R’またはAA; R9は-OR’、-CN-S(O)rR’、-S(O)mNR'2、-C(O)R’、C(O)NR'2または-CO2R’; R10はH、C1-4アルキルまたは-NR’R”; R11は、各々、独立してH、ハロ、-OR12、-CN、-NR’R12、-NO2、-CF3、CF3S(O)r-、-CO2R’、-CONR'2、Q-C0-6アルキル-、Q-C1-6オキソアルキル-、Q-C2-6アルケニル-、Q-C2-6アルキニル-、Q-C0-6アルキルオキシ-、Q-C0-6アルキルアミノ-またはQ-C0-6アルキル-S(O)r-; R12は、各々、独立してR’、-C(O)R’、-C(O)NR'2、-C(O)OR’、-S(O)mR’または-S(O)mNR'2; R’は、各々、独立してH、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C0-4アルキルまたはAr-C0-4アルキル; R”は、各々、独立してR’または-C(O)R’; AAは、所望により保護されていてもよいカルボキシル基を有するアミノ酸であり; UおよびVは存在しないかまたはCO、CR'2、C(=CR'2)、S(O)n、O、NR’、CR’OR’、CR’(OR”)CR'2、CR'2CR’(OR”)、C(O)CR'2、CR'2C(O)、CONR’、NR’CO、OC(O)、C(O)O、C(S)O、OC(S)、C(S)NR’、NR’C(S)、S(O)nNR’、NR’S(O)n、N=N、NR’NR’、NR’CR'2、NR’CR'2、CR'2O、OCR'2、C≡CまたはCR’=CR’(ただし、UおよびVは同時に存在しないことはない); WはR’R”N-、R’R”NR’N-、R’R”NR’NCO-、R'2NR’NC(=NR’)、R’ONR’C(=NR’)、R’R”NCO-、R’R Xは不在、N=CR’、C(O)またはO; Yは不在、SまたはO; Zは(CH2)t、Het、ArまたはC3-7シクロアルキル; mは、各々、独立して1または2; nは、各々、独立して0〜3; qは0〜3; rは、各々、独立して0〜2; sは、各々、独立して0〜2;および tは、各々、独立して0〜2を意味する]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (14件)：

C07D209/42 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/405 ACB ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 235