5-HT3受容体アンタゴニストおよび使用法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：清水初志 , 橋本一憲 , 新見浩一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-561601
公開番号（公開出願番号）：特表2005-523892
出願日： 2003年01月21日
公開日（公表日）： 2005年08月11日
要約：

本発明は有用で新規な5-HT3アンタゴニストを提供する。本発明は、本発明の化合物の合成法も提供する。本発明は、過敏性腸症候群および他のそのような状態の治療法も提供する。

請求項（抜粋）：

下記からなる群より選択される少なくとも一つの特徴を有する5-HT3受容体アンタゴニスト: a. 化合物がCYP450および非酸化的代謝酵素または酵素系の両方によって代謝される; b. 化合物が短い(4時間まで)非酸化的代謝半減期を有する; c. 化合物が、加水分解酵素によって非酸化的に切断されうる加水分解可能な結合を含む; d. 化合物の一次代謝物が化合物の非酸化的代謝によって生じる; e. 一次代謝物が生理的pHで水溶性である; f. 一次代謝物が、親薬物の通常の治療的血漿濃度でIKR(HERG)チャネルにおいて無視できる阻害活性を有する; g. 化合物、ならびにその代謝物が、他の薬物と同時投与された場合に代謝的DDIを引き起こさない;および h. 化合物、ならびにその代謝物が、単独で投与された場合にLFT値を上昇させない。

IPC (9件)：

C07D403/06 , A61K31/4178 , A61K31/437 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/06 , A61P1/10 , A61P1/12 , C07D471/04

FI (9件)：

C07D403/06 , A61K31/4178 , A61K31/437 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/06 , A61P1/10 , A61P1/12 , C07D471/04 103S

Fターム (35件)：

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC25 , 4C063DD08 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065BB04 , 4C065CC09 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH09 , 4C065JJ04 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP09 , 4C084AA17 , 4C084BA44 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZA661 , 4C084ZA721 , 4C084ZA731 , 4C084ZC421 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC38 , 4C086CB05 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA66 , 4C086ZA72 , 4C086ZA73 , 4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開平2-160786
特開平1-268686

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