特許

J-GLOBAL ID：200903041152030600

選択的トロンビン抑制剤として有用な芳香族アミジン誘導体

発明者： グー,ボン・アム ,  ミン,ジェン・ギー ,  ホン,ウー・サン ,  リュー,ウン・ジョン ,  ナム,ウン・ヒョン ,  キム,ジョン・ミン
出願人/特許権者： シー・アンド・シー・リサーチ・ラボラトリーズ
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-542065
公開番号（公開出願番号）：特表2000-504030
出願日： 1997年05月31日
公開日（公表日）： 2000年04月04日
要約：

【要約】本発明は経口投与用として用いる場合にも効果のある新規なトロンビン抑制剤に関するものである。さらに具体的に、本発明は強力な選択的トロンビン抑制活性を表す下記一般式(I)の芳香族アミジン誘導体及びその塩に関するものである。式中、ある。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)の化合物及びその薬剤学的に許容される塩。 式中、 R1は水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルまたは式(a)のラジカルを表し、 式中、Bは酸素または硫黄を表し;R11と及びR12はそれぞれ独立的に水素、ハロアルキル、アルキルカルボニルオキシ、ジアルキルアミノ、または置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環;及びgは0〜3の整数を表し;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、または置換されていてもよいアリールスルホニルを表し;R3は水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、または式(b)のラジカルを表し、 式中、R13及びR14はそれぞれ独立的に水素、アルキル、または置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環;及びhは0〜3の整数を表し;ミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ジヒドロベンゾフラニル及びジヒドロベンゾチエニルで構成されたグループより選ばれる基を表し;Aはカルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル及びアルコキシカルボニルアルキルで構成された基より選ばれた1または2個の置換体を有していてもよい炭素原子数2〜4の飽和もしくは不飽和アルキレングループを表し;Wは式(c)、(d)もしくは(e)のグループを表し、 式中、o、p及びqはそれぞれ独立的に0〜3の整数を表し、R4、R5及びR6はそれぞれ独立的に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいアリールスルホニル、または置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環を表し、または式(f)、(g)もしくは(h)を表し、 式中、R15、R16、R17及びR18はそれぞれ独立的に水素、アルキル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環を表し;R19及びR20はそれぞれ独立的に水素、カルボキシ、アミノカルボニルまたはアルコキシカルボニルを表し、または一つもしくはそれ以上の3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環と縮合していてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環を表し;及びrは0〜3の整数を表し;Yは水素または3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環であって、一つまたはそれ以上の3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環と縮合していてもよく、また酸素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環及び式(i)、(j)および(k)の基で構成された基より選ばれた置換基で当該環の任意の原子が置換されていてもよく、 式中、R21及びR22はそれぞれ独立的に水素、アルキル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、または置換されていてもよいアリールスルホニルを表し;R23及びR26はそれぞれ独立的に水素、カルボキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、または一つもしくはそれ以上の3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環と縮合していてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環を表し;R25、R26及びR27はそれぞれ独立的に水素、ヒドロキシ、メルカプトチオ、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、置換されていてもよいアリールスルホニルアミノ、または置換されていてもよい3-ないし7-員飽和もしくは不飽和複素環式環もしくは炭素環式環を表し;sは0〜3の整数を表し;tは0〜6の整数を表し;及びuは0〜8の整数を表し;及びnは0〜2の整数を表し、但し、g、h、o、p、q、 r、s、t及びuは3以上の数を表し、相応するアルキレン鎖は直鎖であっても分枝鎖であってもよい。

IPC (16件)：

C07D207/08 ,  A61P 7/02 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4725 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

FI (16件)：

C07D207/08 ,  A61K 31/00 607 A ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/40 604 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/415 613 ,  A61K 31/445 614 ,  A61K 31/47 605 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14