rasファルネシルトランスフェラーゼインヒビターおよびスルホブチルエーテル-7-β-シクロデキストリンまたは2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンの複合体、ならびにその製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-594323
公開番号（公開出願番号）：特表2002-535253
出願日： 1999年12月21日
公開日（公表日）： 2002年10月22日
要約：

【要約】式(I):【化1】[式中、nは0または1であり;R1はCl、Br、フェニル、ピリジルまたはシアノから選択され;R2はアラルキルであり;R3は低級アルキル、アリールまたは置換アリールもしくはヘテロ環から選択され;Z1はCO、SO2、CO2またはSO2NR5(ここで、R5は水素、低級アルキルまたは置換アルキルから選択される)から選択される]で表されるras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビターまたは製薬上許容されるその塩と、スルホブチルエーテル-7-β-シクロデキストリンまたは2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンから形成されるras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター複合体が提供される。この複合体は、予想し得ない程度に水溶性の高いras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビターであり、癌を有するヒトへの経静脈投与に有用である。また、この複合体を形成する方法が提供される。ras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビターは抗腫瘍剤として有用である。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、nは0または1であり;R1はCl、Br、フェニル、ピリジルまたはシアノから選択され;R2はアラルキルであり;R3は低級アルキル、アリールまたは置換アリールまたは置換ヘテロ環であり;Z1はCO、SO2、CO2またはSO2NR5(ここで、R5は水素、低級アルキルまたは置換アルキルから選択される)である]で表されるras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビターまたはその製薬上許容される塩およびスルホブチルエーテル-7-β-シクロデキストリンまたは2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンを、スルホブチルエーテル-7-β-シクロデキストリンまたは2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンに対するインヒビターのモル比約1〜2以上の範囲内で含む、改善された水溶性および安定性を有するras-ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター複合体。

IPC (8件)：

A61K 31/5513 , A61K 9/08 , A61K 47/12 , A61K 47/40 , A61K 47/48 , A61P 35/00 , C07D403/06 , C07D409/14

FI (8件)：

A61K 31/5513 , A61K 9/08 , A61K 47/12 , A61K 47/40 , A61K 47/48 , A61P 35/00 , C07D403/06 , C07D409/14

Fターム (36件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB02 , 4C063CC36 , 4C063CC92 , 4C063DD25 , 4C063DD36 , 4C063EE01 , 4C076AA12 , 4C076BB13 , 4C076BB15 , 4C076BB24 , 4C076BB25 , 4C076CC27 , 4C076DD43 , 4C076EE39 , 4C076FF11 , 4C076FF15 , 4C076FF37 , 4C076FF65 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC56 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086MA17 , 4C086MA58 , 4C086MA59 , 4C086MA66 , 4C086NA03 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20

引用特許：

審査官引用 (10件)

特表平6-511513
特表昭61-500788
シクロデキストリンの複合組成物及び複合化法
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-340704 出願人：久光製薬株式会社

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引用文献：

審査官引用 (2件)

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