アミジノフェノール誘導体、その製造方法、およびアミジノフェノール誘導体を有効成分として含有するロイコトリエンB4拮抗剤、ホスホリパーゼA2および/またはトリプシン阻害剤

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大家邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-263599
公開番号（公開出願番号）：特開平8-143529
出願日： 1995年09月18日
公開日（公表日）： 1996年06月04日
要約：

【要約】【構成】式(IB)の化合物とその製造法、式(IA)又は式(IB)の化合物を有効成分とするロイコトリンB4拮抗剤、及び式(IB)の化合物を有効成分とするホスホリパーゼA2及び/又はトリプシン阻害剤(式中、R1,R2は-COOR4等;Aはアルキレン等;R3は-CON(R7)R8等;D環は式(i) ,(ii)の基等;TはNH又は酸素原子;Eは単結合,-C(R300)=C(R400)-;A0は単結合、アルキレン、オキシアルキレン、チオアルキレン、(置換)アルケニレン;Rは-CON(R50)R60、-N(R50)R60等)。【化1】【効果】炎症、アレルギー、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、乾鮮、非ステロイド性抗炎症剤誘発胃疾患、成人呼吸困難症候群、心筋梗塞、血液透析誘発好中球減少症等の予防又は治療、炎症性疾患、アレルギー性疾患、汎発性血管内血液凝固症、膵炎、その重症化及び多臓器障害の予防及び治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(IB)【化1】[式中、【化2】は式【化3】(式中、R0は水素原子またはC1〜4アルキル基またはC1〜4アルコキシ基を表わす。)で示される基を表わし、Tは、NHまたは酸素原子を表わし、Eは、単結合、または式【化4】で示される基を表わし、A0は、単結合、C1〜4アルキレン基、オキシ-(C1〜4)アルキレン基、チオ-(C1〜4)アルキレン基、C2〜8アルケニレン基、カルボキシまたはC1〜4アルコキシカルボニルで置換されているC2〜8アルケニレン基を表わし、R100、R200、R300およびR400は、それぞれ独立して、水素原子またはC1〜4アルキル基を表わし、Rは、式【化5】(式中、【化6】は、窒素原子1個または2個を含有する4〜10員のヘテロ環基を表わす。)で示される基を表わし、R50、R60およびR70は、それぞれ独立して、(i)水素原子、(ii)C1〜8アルキル基、(iii)C2〜8アルケニル基、(iv)-COOR110基(基中、R110は水素原子、C1〜4アルキル基またはフェニル基で置換されたC1〜4アルキル基を表わす。)、(v)式 -(C1〜8アルキレン)-COOR110(式中、R110は前記と同じ意味を表わす。)で示される基、(vi)式 -(C2〜8アルケニレン)-COOR110(式中、R110は前記と同じ意味を表わす。)で示される基、(vii)C4〜7シクロアルキル基、(viii)式 -(C1〜4アルキレン)-(酸素原子1個を含有する4〜7員のヘテロ環)で示される基、(ix)式 -(C1〜4アルキレン)-(窒素原子1個を含有する4〜7員のヘテロ環)で示される基、(x)フェニル基、(xi)1個または2個のフェニルで置換されているC1〜8アルキル基、(xii)式 -(C1〜4アルキレン)-O-ベンゾイルで示される基、(xiii)式 -(C1〜4アルキレン)-CONH-(C1〜4アルキレン)-NR120R130で示される基、(xiv)式 -(C1〜4アルキレン)-COO-(C1〜4アルキレン)-NR120R130で示される基、(xv)式 -(C1〜4アルキレン)-COO-アミジノフェニルで示される基、(xvi)式 -(C1〜4アルキレン)-CONH-(1個または2個の式-COOR110(式中、R110は前記と同じ意味を表わす。)で置換されているC1〜4アルキル)で示される基、(xvii)式 -(C1〜4アルキレン)-CONR120R130で示される基、または(xviii)式 -(C1〜4アルコキシ)-(C1〜4アルキル)で示される基を表わし、R80およびR90は、各々独立して、C1〜4アルキル基または-(C1〜4アルキレン)-フェニル基を表わし、R120およびR130は、おのおの独立して、水素原子またはC1〜4アルキル基を表わす。ただし、(1)式(i)および(iii)におけるR50とR60、式(ii)および(iv)におけるR50、R60およびR70は同時に水素原子を表わさず、(2)R50、R60およびR70およびA0 中の置換基のうち、少なくとも一つが、-COO-t-Buを含む場合には、他の基はカルボキシ基を表わさず、(3)R120およびR130は同時に水素原子を表わさず、(4)Tが酸素原子であり、【化7】が前記(i)の式で示される基を表わし、Eが単結合であり、A0が単結合、C1〜4アルキレン基または1個または2個のC1〜4アルキル基で置換されていてもよいビニレン基であり、Rが前記(i)式で示される基である場合、R50およびR60のうち少なくとも一つは、(viii)式 -(C1〜4アルキレン)-(酸素原子1個を含有する4〜7員のヘテロ環)で示される基、(ix)式 -(C1〜4アルキレン)-(窒素原子1個を含有する4〜7員のヘテロ環)で示される基、(x)フェニル基、(xi)1個または2個のフェニルで置換されているC1〜8アルキル基、(xii)式 -(C1〜4アルキレン)-O-ベンゾイルで示される基、(xiii)式 -(C1〜4アルキレン)-CONH-(C1〜4アルキレン)-NR120R130で示される基、(xiv)式 -(C1〜4アルキレン)-COO-(C1〜4アルキレン)-NR120R130で示される基、(xv)式 -(C1〜4アルキレン)-COO-アミジノフェニルで示される基、(xvi)式 -(C1〜4アルキレン)-CONH-(1個または2個の式-COOR110(式中、R110は前記と同じ意味を表わす。)で置換されているC1〜4アルキル)で示される基、(xvii)式 -(C1〜4アルキレン)-CONR120R130で示される基、または(xviii)式 -(C1〜4アルコキシ)-(C1〜4アルキル)で示される基を表わし、(5)Tが酸素原子であり、【化8】が前記(i)の式で示される基を表わし、Eが単結合であり、A0が単結合、C1〜4アルキレン基または1個または2個のC1〜4アルキル基で置換されていてもよいビニレン基であり、Rが前記(ii)の式で示される基である場合には、R50、R60およびR70は水素原子を表わさない。]で示される新規なアミジノフェノール誘導体、またはその非毒性塩またはその非毒性の酸付加塩。

IPC (20件)：

C07C257/18 , A61K 31/165 AAG , A61K 31/215 ACJ , A61K 31/235 AED , A61K 31/34 ACD , A61K 31/40 ABE , A61K 31/415 ACB , A61K 31/445 ABN , A61K 31/495 ABF , A61K 31/66 ADA , A61K 38/00 , C07C257/14 , C07C257/16 , C07C323/59 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D233/60 104 , C07D295/18 , C07D307/14 , C07F 9/40

引用特許：

審査官引用 (2件)

特許第2736967号
特許第2736952号

引用文献：

審査官引用 (1件)

日本血栓止血学会誌, 1994, 5(3), p.205-210

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