芳香族側鎖中にフルオロアルキル基を有する11β-フェニルエストラジエン誘導体、その製造法および該化合物を含有する医薬組成物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：渡辺望稔 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-544756
公開番号（公開出願番号）：特表2003-517001
出願日： 2000年11月21日
公開日（公表日）： 2003年05月20日
要約：

【要約】本発明は、一般式(I):【化1】で示される、芳香族側鎖中にフルオロアルキル基を有する新規の11β-フェニルエストラジエン誘導体、その製造および該化合物を含有する医薬製剤に関する。本発明による化合物は、コルチゾールまたはコルチコイドによって刺激される疾病の治療、分泌されたコルチゾールの低減、乳の分泌の刺激、月経困難症および筋腫の治療、クッシング病の治療および子宮頚部成熟、認識能力の改善、子宮内膜症の治療またはホルモン補充療法(HRT)に適している。

請求項（抜粋）：

一般式(I): 【化1】〔式中、R1 は、C1 〜C6 -アルキル基であり、R2 は、水素原子、C1 〜C6 -アルキル基またはC1 〜C6 -アシル基であり、Xは、ヒドロキシル基またはトリメチルシロキシ基を表わし、Yは、水素原子または一般式:Cn F2n+1で示されるペルフルオロアルキル基を表わすか、またはXおよびYは、一緒になってオキソ基またはオキシイミノ基NOR3 を表わし、Zは、水素原子、C1 〜C6 -アルキル基または置換されたメチレン基CH2 W(この場合、Wは、ヒドロキシル基、C1 〜C6 -アルコキシ基、C1 〜C6 -アルキルチオ基、ハロゲン原子または擬ハロゲンである)であり、 Aは、オキソ基、オキシイミノ基NOR3 、1,3-ジチアン基または1,3-ジチオラン基を表わし、この場合、R3 は、水素原子、C1 〜C8 -アルキル基、アリール基、アルキルアリール基またはアリールアルキル基、C1 〜C8 -アシル基、基:CONHR4 、COSR4 またはCOOR4 を表わし、この場合、R4 は、水素原子またはC1 〜C8 -アルキル基、アリール基、アラルキル基またはアルキルアリール基を表わし、nは、1〜4の整数である〕で示される芳香族側鎖中にフルオロアルキル基を有する11β-フェニルエストラジエン誘導体ならびにその製薬学的に認容性の塩。

IPC (7件)：

C07J 1/00 , A61K 31/567 , A61P 5/24 , A61P 5/38 , A61P 13/12 , A61P 15/00 , A61P 15/14

FI (7件)：

C07J 1/00 , A61K 31/567 , A61P 5/24 , A61P 5/38 , A61P 13/12 , A61P 15/00 , A61P 15/14

Fターム (31件)：

4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086DA09 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA81 , 4C086ZC02 , 4C086ZC03 , 4C091AA01 , 4C091BB05 , 4C091BB09 , 4C091CC01 , 4C091DD01 , 4C091EE07 , 4C091EE10 , 4C091FF01 , 4C091GG01 , 4C091HH01 , 4C091JJ01 , 4C091KK05 , 4C091LL01 , 4C091MM01 , 4C091NN01 , 4C091PA03 , 4C091PA05 , 4C091PA09 , 4C091PB01 , 4C091PB02 , 4C091QQ01 , 4C091RR09

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