置換スルホン酸N-[(アミノイミノメチル)フェニルアルキル]-アザ複素環アミド化合物

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-525861
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505815
出願日： 1997年12月01日
公開日（公表日）： 2000年05月16日
要約：

【要約】式(I)の化合物は有益な薬理学的活性を示し、それ故、医薬組成物に混入され、或る種の内科疾患を患っている患者の治療に使用される。更に詳しくは、それらはXa因子の活性のインヒビターである。本発明は式(I)の化合物、式(I)の化合物を含む組成物、及びそれらの使用に関するものであり、これらはXa因子の活性のインヒビターの投与により回復し得る生理学的症状を患っている患者、又はそれにかかり易い患者を治療するためである。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物又はその医薬上許される塩、そのN-オキサイド、その水和物又はその溶媒和物。(式中、 Rは水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアラルキル、R6O(CH2)x-、R6O2C(CH2)x-、Y1Y2NC(O)(CH2)x-、又はY1Y2N(CH2)x-であり、 R1は水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、Y1Y2N-、ハロゲン、-CO2R6、-C(O)NY1Y2、-(CH2)x OR6、-(CH2)x NY1Y2、又は-CNであり、 R2及びR3は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、Y1Y2N-、ハロゲン、-CO2R6、-C(O)NY1Y2、-(CH2)x OR6、-(CH2)xNY1Y2、-CN、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいシクロアルキル、必要により置換されていてもよい複素環、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアラルキル、必要により置換されていてもよいアラルケニル又は必要により置換されていてもよいへテロアラルケニルから独立に選ばれ、又はR2及びR3はそれらが結合されている炭素原子と一緒にされて必要により置換されていてもよい5員〜7員縮合シクロアルキル、必要により置換されていてもよい5員〜7員縮合複素環もしくは必要により置換されていてもよい6員縮合アリール、又は必要により置換されていてもよい5員〜7員縮合ヘテロアリール環を形成し、 R4は水素又は必要により置換されていてもよい低級アルキル、必要により置換されていてもよいアラルキル又は必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、 X1及びX1aは水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアリール又は必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルから独立に選ばれ、又はX1及びX1aは一緒にされてオキソを形成し、 X2及びX2aは水素であり、又は一緒にされてオキソを形成し、 X3は水素、ヒドロキシ、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル又は必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、又はX3及びX1及びX1aの一つはX3及びX1及びX1aの一つが結合されている炭素原子と一緒にされて4員〜7員のシクロアルキル又は複素環を形成し、 X4は水素、必要により置換されていてもよいアルキル又は必要により置換されていてもよいアラルキルであり、 X5及びX5aは水素であり、又は一緒にされて=NR5であり、 R5は水素、R6O2C-、R6O-、シアノ、R6CO-、必要により置換されていてもよい低級アルキル、ニトロ又はY1Y2N-であり、 Y1及びY2は独立に水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル又は必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、又はY1及びY2はY1及びY2が結合されているNと一緒にされて4員〜7員複素環を形成し、 X6及びX6aは独立に水素、R7R8N-、R9O-、R7R8NCO-、R7R8NSO2-、R7R8NSO2N-、R7R8SO2O-、R9CO-、-CO2R6、-C(O)NY1Y2、-(CH2)xC02R6、-(CH2)x、C(O)NY1Y2、-(CH2)x、OR6、-(CH2)xNY1Y2、ハロ、シアノ又はニトロであり、 R6は水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアラルキル又は必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、 R7及びR8は独立に水素又は必要により置換されていてもよい低級アルキルであり、又はR7及びR8の一方が水素であり、かつR7及びR8の他方がR10(O)CCH2-又は低級アシルであり、 R9は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキル、必要により置換されていてもよい低級アシル又はR10(O)CCH2-であり、 R10は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキル、必要により置換されていてもよいアルコキシ又はヒドロキシであり、 AはS又は-CH=CH-であり、 mは0、1、2又は3であり、 nは0、1、2又は3であり、かつ xは1、2、3、4、又は5である)

IPC (17件)：

C07D207/273 , A61P 7/00 , A61P 9/00 , A61P 43/00 , A61K 31/4015 , A61K 31/4025 , A61K 31/422 , A61K 31/4365 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61K 31/4725 , A61K 31/506 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D495/04 105

FI (17件)：

C07D207/273 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/40 602 , A61K 31/40 604 , A61K 31/42 602 , A61K 31/435 604 , A61K 31/44 613 , A61K 31/47 603 , A61K 31/47 605 , A61K 31/505 601 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D495/04 105 A

前のページに戻る