AIDSの治療に有効なHIVプロテアーゼインヒビター

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-538974
公開番号（公開出願番号）：特表2000-509389
出願日： 1997年04月29日
公開日（公表日）： 2000年07月25日
要約：

【要約】ノルボルネンを含有するペプチド類似体はHIVプロテアーゼのインヒビターである。これらの化合物は、他の抗ウイルス薬や、免疫調節物質、抗生物質、あるいはワクチンと組み合わせるか否かに関わらず、化合物や医薬的に許容されるそれらの塩として、または医薬的な組成成分として、HIVによる感染の予防または治療、及びAIDSの治療に有用である。AIDSの治療法及び、HIV感染の予防法または治療法についても開示する。

請求項（抜粋）：

以下の式またはの化合物、または医薬的に許容されるその塩であって、ここで、R及びR1は、独立して a)水素、 b)以下の1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていない-C1-4アルキル、 i)ハロ、 ii)ヒドロキシ、 iii)C1-3アルコキシ、 iv)C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、アミノ、アミド、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアリールのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないアリール; v)-W-アリールまたはW-ベンジル(Wは-O-、-S-、または-NH-である); vii)C1-4アルキル、ヒドロキシ、もしくはハロのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていない複素環; viii)カルボキシル; c)3-位置がC1-4アルキルで置換された、または置換されていない-C3-5シクロアルキル; d)ハロ、C1-4アルキル(1回もしくはそれ以上ヒドロキシで置換された、または置換されていない)で置換された、または置換されていないアリール;または e)RとR1が互いに結合し、4-6員からなるシクロアルキルまたは複素環を形成している;及びR2は、 a)水素; b)-OHもしくはC1-3アルコキシのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないフェニル; c)-OHもしくはC1-3アルコキシのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないC5-7シクロアルキル;または d)C1-4アルキル;及びR3は、-CH2NR5R6、または;及びR4は、 a)5から7員からなり、-C1-4アルキル、オキソ、アミノ、もしくはハロのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていない複素環; b)-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アミド、カルホキシ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアリールのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないアリール; c)アリール、またはC1-4アルキル(5から7員からなる複素環で一回置換された、もしくは置換されていない);または d)3-位置がC1-4アルキルで置換された、または置換されていないC3-5シクロアルキル;及びR5は、 a)-V-R4、(Vは-C(O)-Q-もしくは-SO2-Q-であって、Qは存在しないか、-O-、もしくは-NH-である);及びR6は、 a)水素、 b)以下の1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていない-C1-4アルキル i)ハロ、 ii)ヒドロキシ、 iii)C1-3アルコキシ、 iv)C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、アミノ、アミド、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアリールのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないアリール; v)-W-アリールまたはW-ベンジル(Wは-O-、-S-、または-NH-である); vi)C1-4アルキル、ヒドロキシ、もしくはハロのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていない複素環; vii)カルボキシル; c)3-位置がC1-4アルキルで置換された、または置換されていない-C3-5シクロアルキル;または d)C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ニトロ、アミノ、アミド、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアリールのうちの1つもしくはそれ以上のもので置換された、または置換されていないアリール;及びJは、である。

IPC (11件)：

C07C237/22 , A61P 31/18 , A61K 31/165 , A61K 31/365 , A61K 31/496 , A61K 31/5375 , C07C311/18 , C07D207/26 , C07D241/04 , C07D307/93 , C07D401/06

FI (11件)：

C07C237/22 , A61K 31/00 631 M , A61K 31/165 , A61K 31/365 , A61K 31/495 601 , A61K 31/535 605 , C07C311/18 , C07D207/26 , C07D241/04 , C07D307/93 , C07D401/06

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