抗増殖剤およびGARFT阻害剤として有用な化合物

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：平木祐輔 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505975
公開番号（公開出願番号）：特表平10-503762
出願日： 1995年07月28日
公開日（公表日）： 1998年04月07日
要約：

【要約】一般式Iの化合物は、その4-ヒドロキシ互変異性体と平衡状態にあり、ジアステレオマーの混合物の形で存在するが、この化合物およびその薬学的に許容される塩は強力なGARFT阻害剤である。一般式Iにおいて、AはS、CH2またはSeであり;Zは置換または無置換のC1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニルまたはアミノ基、またはSまたはOであり;Xは置換または無置換のC1-C6アルキル基;置換または無置換のC2-C6アルケニル基;置換または無置換のC2-C6アルキニル基;-C(O)E〔ここで、Eは水素、置換または無置換のC1-C3アルキル基、置換または無置換のC2-C3アルケニル基、置換または無置換のC2-C3アルキニル基、置換または無置換のOC1-C3アルコキシ基、またはNR10R11(ここで、R10およびR11は水素、置換または無置換のC1-C3アルキル基、置換または無置換のC2-C3アルケニル基、置換または無置換のC2-C3アルキニル基から独立して選択される)である〕;NR10R11(ここで、R10およびR11は上に記載したとおりに独立して定義される);ヒドロキシル;ニトロ;SR12(ここで、R12は水素、置換または無置換のC1-C6アルキル基、置換または無置換のC2-C6アルケニル基、または置換または無置換のC2-C6アルキニル基である);シアノ;または、置換または無置換のC1-C3アルコキシ基であり;そしてR1およびR2は、それぞれ独立して、水素、または結合したCO2と一緒になって容易に加水分解されるエステル基を形成する基である。これらの化合物およびその塩は抗増殖剤として有用である。本発明はまた、GARFT阻害剤または抗増殖剤としてこれらの化合物を使用する医薬組成物および方法に関する。本発明はまた、これらの化合物を合成するための中間物質として有用な化合物とその合成法に関する。

請求項（抜粋）：

一般式I: 〔式中、 Aは、イオウ、CH2またはセレンであり; Zは、置換または無置換のC1-C3アルキル基、置換または無置換のC2-C3アルケニル基、置換または無置換のC2-C3アルキニル基、置換または無置換のアミノ基、イオウまたは酸素であり; Xは、置換または無置換のC1-C6アルキル基;置換または無置換のC2-C6アルケニル基;置換または無置換のC2-C6アルキニル基;-C(O)E(ここで、Eは水素、置換または無置換のC1-C3アルキル基、置換または無置換のC2-C3アルケニル基、置換または無置換のC2-C3アルキニル基、置換または無置換のOC1-C3アルコキシ基、またはNR10R11(ここで、R10およびR11は水素、置換または無置換のC1-C3アルキル基、置換または無置換のC2-C3アルケニル基、置換または無置換のC2-C3アルキニル基からそれぞれ独立して選択される)である);NR10R11(ここで、R10およびR11は上に記載したとおりに独立して定義される);ヒドロキシル;ニトロ;SR12(ここで、R12は水素、置換または無置換のC1-C6アルキル基、置換または無置換のC2-C6アルケニル基、または置換または無置換のC2-C6アルキニル基である);シアノ;または、置換または無置換のO(C1-C3)基であり;そして R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、または結合したCO2と一緒になって容易に加水分解されるエステル基を形成する基である〕で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。

IPC (6件)：

C07D471/04 118 , A61K 31/505 ADU , A61K 31/54 ADX , A61K 31/54 AED , C07D333/70 , C07D513/04 381

FI (6件)：

C07D471/04 118 , A61K 31/505 ADU , A61K 31/54 ADX , A61K 31/54 AED , C07D333/70 , C07D513/04 381

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