特許

J-GLOBAL ID：200903041785350670

複素環化合物、その製造及びその治療的用途

発明者： バゾール・ナイジェル ,  ラザレノ・セバスチャン ,  成戸 俊二 ,  小山 和男 ,  杉本 雅彦 ,  丸本 真志
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505655
公開番号（公開出願番号）：特表平10-503488
出願日： 1995年07月27日
公開日（公表日）： 1998年03月31日
要約：

【要約】式(I)を有する化合物:式中、Zは、メチレン基、メチン基、式>NHの基又は式>N-の基を示し;かつ、Wは、メチレン基、メチン基、硫黄原子又は式>S→(O)v(式中、vは、1又は2である。)を示し;...は、単結合又は二重結合を示し;Y1、Y2、Y3及びY4の少なくとも1個は、カルボキシ基、スルホンアミド基又は式-(A)p-B1-T1(式中、Aは、S又はOを示し;T1は、カルボキシ基、チオカルボキシ基、ジチオカルボキシ基、スルホンアミド基、又はテトラゾリル基を示し;B1は、結合、所望により置換されていてもよいアルキレン基を示し;pは、0又は1である。)を示し;残りのY1、Y2、Y3及びY4基は、同一又は異なって、H、ハロゲン、ニトロ、OH、SH、NH2、所望により置換されていてもよいアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリール、アラルキルオキシ、アラルキルチオを示し;そして、Y1とY2は一緒になって、ラクトン又はケトを示してもよく;R1及びR2の一方は、H、アルキル、アルカノイル、アリール、アリールカルボニル、アラルキル、カルボキシ、スルホンアミド、又は式-(O)q-B1-T2(式中、T2は、COOH、スルホンアミド又はテトラゾリルを示し;B2は、所望により置換されていてもよいアルキレンを示し;qは、0又は1である。)を示し;R1及びR2の他方は、H、アルキル、アリール又はアラルキルを示すか、或はR1及びR2が、一緒になって、式(1b‘)を有する基:[R10,R11及びR12は、同一又は異なって、各々、H、OH、ハロゲン、ハロアルキル、所望により置換されていてもよいアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル又はアルキルスルホニルを示す。]を示し;R3は、H又はアミノ基の保護基を示す。及びその薬剤学的に許容しうる塩汲びエステルは、ムスカリン受容体でのアロステリックエフェクターであり、ムスカリン受容体に関連した障害の治療及び予防に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I)を有する化合物:式中、 Zは、メチレン基、メチン基、式>NHを有する基又は式=N-を有する基を示し、Wは、メチレン基、メチン基、硫黄原子又は式>S→(O)vを有する基(式中、vは、1又は2である。)を示す。ただし、Wが、式>S→(O)vを有する基を示す場合、Zは、式>NHを有する基ではない。 各...は、単結合又は二重結合を示す。ただし、Wが、硫黄原子又は式>S→(O)vを有する基を示す場合、W及びZの間の...結合は、単結合を示す。 Y1、Y2、Y3及びY4の少なくとも1個は、カルボキシ基、保護されたカルボキシ基、スルホンアミド基、保護されたスルホンアミド基又は式-(A)p-B1-T1を有する基(式中、Aは、酸素原子又は硫黄原子を示し、T1は、カルボキシ基、チオカルボキシ基、ジチオカルボキシ基、保護されたカルボキシ基、保護されたチオカルボキシ基、保護されたジチオカルボキシ基、スルホンアミド基、保護されたスルホンアミド基又はテトラゾリル基を示し、B1は、直接結合、1乃至4個の炭素原子を有するアルキレン基、又は1乃至4個の炭素原子を有し、かつ、後記置換基αから選択された置換基で少なくとも1個置換されたアルキレン基を示し、pは、0又は1を示す。)を示し、 上記で定義されていない他のY1、Y2、Y3及びY4は、同一又は異なって、各々、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、チオール基、アミノ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有し、かつ、ケト基若しくは少なくとも1個の後記置換基γで置換されたアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルコキシ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルチオ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、アリール基、アラルキルオキシ基、アラルキルチオ基を示し、及び、 Y1は、Y2と一緒になって、ラクトン基又はケト基を示してもよい。 R1及びR2の一方は、水素原子、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルカノイル基、アリール基、7乃至15個の炭素原子を有するアリールカルボニル基、アラルキル基、カルボキシ基、保護されたカルボキシ基、スルホンアミド基、保護されたスルホンアミド基、又は式-(O)q-B2-T2を有する基(式中、T2は、カルボキシ基、保護されたカルボキシ基、スルホンアミド基、保護されたスルホンアミド基又はテトラゾリル基を示し、B2は、1乃至6個の炭素原子を有するアルキレン基、又は1乃至6個の炭素原子を有し、かつ、アミノ基、保護されたアミノ基、水酸基及び保護された水酸基から選択される置換基を1以上有するアルキレン基を示し、qは、0又は1である。)を示し、 R1及びR2のもう一方は、水素原子、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基又はアラルキル基を示すか、或は R1及びR2は、一緒になって、式(Ib‘)を有する基を示す。[式中、R10,R11及びR12は、同一又は異なって、各々、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有し、かつ、後記置換基γを少なくとも1個有するアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルコキシ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルチオ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル基又は1乃至6個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基を示す。]; R3は、水素原子又はアミノ保護基を示す。 前記アリール基は、6乃至14個の炭素原子を有し、未置換の、又は後記置換基βから選択される置換基で少なくとも1個置換された、芳香族炭素環基であり、 前記アラルキル基のアルキル部分は、1乃至3個の炭素原子を有し、アリール部分は、前記と同意義である。 置換基α水酸基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、1乃至6個の炭素原子を有するアルコキシ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキルチオ基、上記アリール基及び上記アラルキル基。 置換基βハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、アミノ基、保護されたアミノ基、1乃至6個の炭素原子を有するアルキル基、2乃至7個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、カルボキシ基、カルボキサミド基、及びアラルキル部分が前記と同意義のアラルコキシ基。 置換基γ水酸基、ハロゲン原子及び上記アリール基。並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステル。

IPC (11件)：

C07D209/08 ,  A61K 31/40 AAW ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/44 ,  C07D209/12 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/06 209 ,  C07D403/06 209 ,  C07D409/06 209 ,  C07D495/04 105

FI (11件)：

C07D209/08 ,  A61K 31/40 AAW ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/44 ,  C07D209/12 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/06 209 ,  C07D403/06 209 ,  C07D409/06 209 ,  C07D495/04 105 A