特許

J-GLOBAL ID：200903041914039197

医薬組成物

発明者： ユルク ツィムメルマン ,  ジョルジオ カラバッティ
出願人/特許権者： チバ-ガイギー アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 宇井 正一 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-211387
公開番号（公開出願番号）：特開平6-184116
出願日： 1993年08月26日
公開日（公表日）： 1994年07月05日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 ピリミジン誘導体の更なる用途が提供される。【構成】 例えば抗腫瘍剤として、温血動物における蛋白質キナーゼCを抑制するために用いられる、式(I)のN-フェニル-2-ピリミジン誘導体を含有する医薬組成物。〔式中、R1,R2は水素、C1-3アルキル;R3はピリジル、フリル、チエニル等の芳香ヘテロ環基;R4は水素、C1-3アルキル、-CO-CO-O-C2H5,-CH2CH2N(CH3)2;R5,R6,R7,R8は少くとも一つはC1-6アルキル等の置換基;である〕

請求項（抜粋）：

温血動物における抗腫瘍作用および/又は蛋白質キナーゼCの作用を抑制する医薬製剤であって、次式I:【化1】〔式中、R1 は、水素、又はC1 -C3 アルキルであり、R2 は水素又はC1-C3 アルキルであり、R3 は2-ピリジル、3-ピリジル,4-ピリジル、2-メチル-3-ピリジル、4-メチル-3-ピリジル、2-フリル、5-メチル-2-フリル、2,5-ジメチル-3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、5-メチル-2-チエニル、2-フェノチアジニル、4-ピラジニル、2-ベンゾフリル、N-オキシド-2-ピリジル、N-オキシド-3-ピリジル、N-オキシド-4-ピリジル、1H-インドール-2-イル、1H-インドール-3-イル、1-メチル-1H-ピロール-2-イル、4-キノリニル、1-メチル-ピリジニウム-4-イルアイオダイド、ジメチルアミノフェニル又はN-アセチル-N-メチル-アミノフェニルであり、R4 は水素、C1 -C3 アルキル、-CO-CO-O-C2 H5 又はN,N-ジメチルアミノエチルであり、R5 ,R6 ,R7 およびR8 の少なくとも1個は、C1 -C6 アルキル、C1 -C3 アルコキシ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、アミノ、モノ-(C1 -C3 アルキル)アミノ、ジ(C1 -C3 アルキル)アミノ、C2 -C4 アルカノイル、ペロペニルオキシ、カルボキシ、カルボキシメトキシ、エトキシカルボニルメトキシ、スルファニルアミド、N,N-ジ(C1-C3 アルキル)スルファニルアミド、N-メチルピペラジニル、ピペリジニル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-トリアゾール-1-イル、1H-ベンゾイミダゾール-2-イル、1-ナフチル、シクロペンチル、3,4-ジメチルベンジル又は次式【化2】(式中、RはC1 -C3 アルキルであり、Xは酸素又は硫黄であり、mは1,2又は3であり、nは2又は3であり、R9 は水素、C1 -C3 アルキル、C1-C3 アルコキシ、クロロ、ブロモ、ヨード又はトリフルオロメチルであり、R10は1H-イミダゾール-1-イル、又はモルホリニルであり、そしてR11はC1 -C3 アルキル又は未置換フェニルもしくは、C1 -C3 アルキル、ハロゲン又はトリフルオロメチルによりモノ置換されたフェニルである)で表わされる基の一種であり、そして他の置換基R5 ,R6 ,R7 およびR8は水素である〕で表わされるN-フェニル-2-ピリミジンアミン誘導体、又は少なくとも1個の塩形成基を含有する、その医薬として許容し得る塩並びに医薬担体を含んでなる、前記医薬組成物。

IPC (9件)：

C07D239/42 ,  A61K 31/44 ADU ,  A61K 31/505 AED ,  C07D417/04 239 ,  C07D401/04 239 ,  C07D401/14 233 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 239 ,  C07D409/04 239