特許

J-GLOBAL ID：200903041939981601

医薬化合物

発明者： バデイー・ユージーン・キヤントレル ,  デニス・マイケル・ジンマーマン
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-070803
公開番号（公開出願番号）：特開平5-097807
出願日： 1992年03月27日
公開日（公表日）： 1993年04月20日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 新規末梢選択的オピオイド拮抗薬を提供する。【構成】 下記式(I)〔式中、R1は水素またはアルキル、R2は水素、アルキルまたはアルケニル、R3は水素、アルキル、シクロアルキルなど、R4は水素、シクロアルキル、アルキルなど、R5は水素、アルキル、アルカノイルなどの基を示す〕で表される種々の新規N-アルキルアミノ-3,4,4-置換-ピペリジン類を製造し、これらの化合物が末梢選択的なオピオイド拮抗作用を示すことを、インビトロおよびインビボ実験により立証した。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、R1は水素または(C1〜C5)アルキルを表し;R2は水素、(C1〜C5)アルキルまたは(C2〜C6)アルケニルを表し;R3は水素、(C1〜C10)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C10)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル-(C1〜C3)アルキル、フェニル、(C5〜C8)シクロアルケニル、(C5〜C8)シクロアルケニル-(C1〜C3)アルキル、またはフェニル-(C1〜C3)アルキルを表し;R4は水素、(C3〜C8)シクロアルキル、(C1〜C10)アルキル、(C3〜C10)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル-(C1〜C3)アルキル、フェニル、またはフェニル-(C1〜C3)アルキルを表し;R5は水素、(C1〜C10)アルキル、(C1〜C10)アルカノイル、C(O)CH[(CH2)3NHC(NH)NHNO2]NHC(O)W、C(O)NH(C1〜C10)アルキル、[C(O)(CH2)mC(O)]qR6、または[C(O)(CH2)mNHC(O)]qR6を表し;Wは(C1〜C10)アルキル、O(C1〜C10)アルキル、(C1〜C4アルキル)-NHC(O)(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C4アルキル)C(O)NHB(ただしBは(C1〜C10)アルキル、フェニルまたはフェニル-(C1〜C3)アルキルを表す)を表し;R6はOR7、NHR7、OCH2C(O)NR8R9、O(C1〜C4アルキル)OC-(O)R10、(C1〜C10)アルキル、またはNHCHR11C(O)R12を表し;R7は水素、(C1〜C10)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル-(C1〜C3)アルキル、または(CH2)mC(O)NR8R9を表し;R8は水素または(C1〜C10)アルキルを表し;R9は水素または(C1〜C10)アルキルを表し;R10は(C1〜C10)アルキルまたは(C3〜C8)シクロアルキルを表すか、もしくは次式:【化2】の基を表してもよく;R11は水素、(C1〜C10)アルキル、またはフェニル-(C1〜C3)アルキルを表し;R12はOR13またはNR13R14を表し;R13は水素または(C1〜C10)アルキルを表し;R14は水素または(C1〜C10)アルキルを表し;nは1〜3であり;mは1〜3であり;qは1〜3である]の構造を有する化合物および医薬的に許容されるその塩。

IPC (5件)：

C07D211/22 ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 ACJ ,  A61K 31/445 ACR ,  C07D405/12 211