特許
J-GLOBAL ID:200903042112923977
非環式メタロプロテアーゼ阻害剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
谷 義一 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-505105
公開番号(公開出願番号):特表2001-513484
出願日: 1998年07月27日
公開日(公表日): 2001年09月04日
要約:
【要約】本発明は、メタロプロテアーゼの阻害剤として有用な特許請求の範囲に記載の式(I)の化合物、またはその光学異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、または薬剤学的に許容されるそれらの塩、または生物加水分解され得るそれらのアミド、エステル、もしくはイミドを提供する。さらに、これらの化合物およびこれらを含む医薬組成物を用いて、メタロプロテアーゼ活性を特徴とする疾患、障害および状態を治療する方法を開示する。【化1】
請求項(抜粋):
式(I)の構造を有する化合物であって、【化1】 式中、AはSO2Ar、COAr、CONHAr、PORArであり、Arは置換または非置換の、単環式芳香族もしくは二環式芳香族または単環式複素芳香族もしくは二環式複素芳香族であり、 R1はアルキルまたは水素であり、 R2、R3、およびR4はそれぞれ独立して水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-アルキル、アルコキシ-アルキル、複素環、複素環アルキルから選択され、これらの置換基は置換されていても非置換であってもよく、R2とR3、R1とR2、またはR3とR4は環を形成することができ、 Xは結合、(C1〜C6)アルキル、CO、またはO、N、NZ、S、SO、もしくはSO2から選択されるヘテロ原子であり、 Yは結合、(C1〜C6)アルキル、CO、CO2、CONH、またはO、N、NZ、S、SO、もしくはSO2から選択されるヘテロ原子であり、 Zは水素、COR4、COOR4、CONHR4、R4、CSR4、CSNHR4、およびSO2R4である化合物であり、 この構造には、式(I)の光学異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、または薬剤学的に許容されるそれらの塩、または生物加水分解され得るそれらのアミド、エステル、もしくはイミド、式(I)の光学異性体、ジアステレオマーまたはエナンチオマーまたは薬剤学的に許容される塩、または生物加水分解され得るそれらのアミド、エステルもしくはイミドも含まれることを特徴とする化合物。
IPC (66件):
C07C259/06
, A61K 31/18
, A61K 31/215
, A61K 31/351
, A61K 31/382
, A61K 31/4035
, A61K 31/4166
, A61K 31/426
, A61K 31/4406
, A61K 31/445
, A61K 31/455
, A61K 31/495
, A61K 31/5375
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, A61P 43/00 105
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, C07D309/08
, C07D335/02
, C07F 9/36
FI (67件):
C07C259/06
, A61K 31/18
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, C07D295/20 Z
, C07D309/08
, C07D335/02
, C07F 9/36
, C07D209/48 Z
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