特許

J-GLOBAL ID：200903042171026580

選択的COX-2阻害剤としての置換イミダゾ[1,2a]アジン類

発明者： カルレス・ファレロンス・ガリェミ ,  イグナシオ-ホセ・ミケル・ボノ ,  アナ・マリア・フェルナンデス・セラト ,  カルロス・モンセラト・ビダル ,  カルメン・ラグナス・アルナル ,  フェラン・ヒメネス・グアシュ ,  アンドレス・フェルナンデス・ガルシア
出願人/特許権者： ラボラトリオス・エセ・ア・エレ・ベ・ア・テ・ソシエダッド・アノニマ
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-563657
公開番号（公開出願番号）：特表2002-522438
出願日： 1999年07月23日
公開日（公表日）： 2002年07月23日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の新規な化合物{式中、AおよびBはNおよびCHからなる群より選択され(ただし、AがNならば、BもNである);R1はCH3およびNH2からなる群より選択され;R2およびR3はH、CH3、Cl、Br、COCH3およびOCH3からなる群より選択され;かつ、R4、R5およびR6はH、F、Cl、Br、(C1-C3)-アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C3)-アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より選択される}に関する。式(I)の化合物は、極性溶媒中で置換アミノアジンと置換2-ブロモ-2-(4-R1-スルホニルフェニル)-1-フェニルエタノンとを反応させることにより製造される。これら新規な化合物はCOX-1に優る著しい選択性でCOX-2を阻害する。それらは炎症および/またはシクロオキシゲナーゼ媒介性疾患の治療に有用であり、潰瘍発生作用の可能性が軽減されているというさらなる利点を有する。【化10】

請求項（抜粋）：

式(I)の置換イミダゾ[1,2a]アジン、またはその医薬上許容される溶媒和物および酸付加塩【化1】{式中、AおよびBは独立にNおよびCHから選択され(ただし、AがNならば、BもNである);R1はCH3およびNH2からなる群より選択され;R2およびR3はH、CH3、Cl、Br、COCH3およびOCH3からなる群より選択され;R4、R5およびR6はそれぞれ独立に、H、F、Cl、Br、(C1-C3)-アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C3)-アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より選択される}。

IPC (9件)：

C07D487/04 144 ,  C07D487/04 140 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 108

FI (9件)：

C07D487/04 144 ,  C07D487/04 140 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 108 K

Fターム (38件)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC07 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050EE04 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050HH01 ,  4C065AA03 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK02 ,  4C065KK03 ,  4C065KK04 ,  4C065KK07 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086CB05 ,  4C086CB08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC41