特許

J-GLOBAL ID：200903042439060050

新規な血管形成インヒビター

発明者： フレイリー,マーク・イー ,  ハンゲート,ランドール・ダブリユ ,  ホフマン,ウイリアム・エフ ,  ハツクル,ウイリアム・アール ,  ケンドール,リチヤード・エル ,  トーマス,ケネス・エイ,ジユニア
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-559102
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520324
出願日： 1999年07月06日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は、チロシンキナーゼ酵素を阻害する化合物、チロシンキナーゼ阻害化合物を含有する組成物、及び、哺乳動物の血管形成、癌、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性網膜症または自己免疫疾患のようなチロシンキナーゼ依存性疾患及び障害を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの使用方法に関する。

請求項（抜粋）：

式I: 【化1】 〔式中、 XはOまたはSであり; R1は、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、C5-10アリール、ハロ、CF3、C3-10ヘテロシクリルまたはC5-10ヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; R2は、H、C1-6アルキル、C5-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; あるいは、R1とR2とが結合して5-員環または6-員環のラクタムを形成し、前記ラクタムはRaから選択された1個または複数の基で任意に置換されており; R3は、C1-6アルキル、C5-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; R4は、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C5-10アリール、C3-10ヘテロシクリル、C1-6アルコキシNR7R8、NO2、OH、-NH2またはC5-10ヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; Raは、H、C1-10アルキル、ハロゲン、CF3、NO2、NHC(O)R*、OR、NR7R8、C5-10アリール、C5-10アラルキル、C5-10ヘテロアリールまたはC3-10ヘテロシクリルであり、前記アラルキル、アリール及びヘテロアリールはNO2、ハロ、C5-10アリール、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル及びCF3から選択された1個または2個の基で任意に置換されており; R*は、HまたはC1-6アルキル、NHC(O)CHR(C5-10アラルキル)であり、アラルキルのアリール環はOH、C1-6アルキル及びハロから選択された1個、2個または3個の基で任意に置換されており; RはHまたはC1-6アルキルであり; R7及びR8は独立に、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、COR、COOR、C5-10アリール、C3-10ヘテロシクリルまたはC5-10ヘテロアリールから選択されるか、あるいはNR7R8が一緒に、窒素原子に加えてN、O及びSから成るグループから選択された1-2個の追加のヘテロ原子を含む5-10員環の飽和または不飽和の複素環を形成する〕の化合物または医薬として許容されるその塩もしくは水和物。

IPC (19件)：

C07D263/48 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

FI (19件)：

C07D263/48 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Fターム (41件)：

4C033AD13 ,  4C033AD20 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056AF01 ,  4C056BA03 ,  4C056BB11 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063CC52 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD52 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35