置換キナゾリンおよびアナログならびにそれらの使用 | 特許情報

【要約】本発明は、AMPAレセプターのアンタゴニストまたは正のモジュレーターである新規のキナゾリンおよび複素環、ならびに卒中、全身性虚血および局所性虚血、CNS外傷、低血糖症、および外科手術に関連したニューロン損失を処置、予防、または改善するための、ならびにアルツハイマー病、筋萎縮性側策硬化症、ハンティングトン病、パーキンソン病、およびダウン症候群を含む神経変性疾患を処置または改善するための、興奮性アミノ酸の過剰刺激の有害な結果を処置、予防、または改善するための、不安、精神病、痙攣、慢性疼痛、緑内障、網膜炎、切迫尿失禁、筋痙攣、および誘発性無感覚症を処置、予防、または改善するための、ならびに精神分裂病、ミオクローヌス、アルツハイマー病、および栄養失調、およびニューロン発達不良のような神経興奮性アミノ酸欠損の有害な結果を処置または改善するための、ならびに認識および学習増強剤としての、その使用に関する。

以下の化学式I:【化1】を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで: R1は、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、C1-10アルキルアミノアルキル、ジ(C1-10)アルキルアミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルカノイルアミドアルキル、アルカノイルオキシアルキル、アジドアルキル、アルケニルオキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり; R6およびR7は、一緒になって、5または6員の炭素環または複素環式環を形成し; R5およびR8は、独立して、水素、ハロゲン、ハロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、アルカノイルアミド、ヒドロキシ、チオール、アルカノイルオキシ、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミド、およびチオアルコキシからなる群より選択され; Xは、OまたはSであり;そして、 Yは、必要に応じて置換されるアリールまたは必要に応じて置換されるヘテロアリールである; ただし、 R6およびR7が、一緒になって、-OCH2O-として存在する場合、Yは、2-チエニル、置換されていないフェニルまたは非縮合置換基で置換されているフェニル基ではなく; R6およびR7が、一緒になって、-OCH2O-として存在し、そしてYが3,4-メチレンジオキシフェニルである場合、R1はC1-5アルキル、C3-6シクロアルキルまたはC3-6シクロアルキル-C1-3アルキルではなく;あるいは、 R6およびR7が、一緒になって、-OCH2CH2O-として存在する場合、Yは、置換されていないフェニルまたは非縮合置換基で置換されているフェニル基ではない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。

C07D491/056 , A61K 31/502 , A61K 31/5025 , A61K 31/517 , A61K 31/519 , A61P 9/10 , A61P 25/08 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/28 , C07D237/32 , C07D239/82 , C07D405/04 , C07D498/04 105 , C07D239:80 , C07D317:10 , C07D319:12 , C07D237:32

4C063AA00 , 4C063BB04 , 4C063CC81 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C072AA01 , 4C072AA07 , 4C072BB02 , 4C072BB06 , 4C072CC03 , 4C072CC11 , 4C072EE03 , 4C072FF09 , 4C072GG07 , 4C072HH02 , 4C072HH05 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA22 , 4C086ZA29 , 4C086ZA33 , 4C086ZA81 , 4C086ZC35 , 4C086ZC51