特許

J-GLOBAL ID：200903042599079297

システインプロテアーゼのICE/CED-3ファミリーの阻害剤としてのC-末端修飾型(N-置換型)-2-インドリルジペプチド

発明者： カラニュースキー,ドナルド エス. ,  バイ,シュー
出願人/特許権者： アイドゥン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-507064
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503421
出願日： 2000年03月02日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：

【要約】本発明は、新規の(N-置換型)インドールICE/ced-3阻害剤化合物を目的とする。発明は更に、炎症性、自己免疫性及び神経耐候性疾患の治療へのこれら組成体の利用に加え、虚血性傷害の予防に関するこれらインドール化合物の医薬品組成体をも目的とする。

請求項（抜粋）：

下記の式: 【化1】 〔式中、nは1または2であり; R1はアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニル、(置換された)フェニル、フェニルアルキル、(置換された)フェニルアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、又は式中のm=1〜4でありR4が下記の定義に同じである(CH2)mCO2R4であり; R2は水素原子、塩素、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニル、(置換された)フェニル、フェニルアルキル、(置換された)フェニルアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、又は式中のp=0〜4でありR5が下記の定義に同じである(CH2)pCO2R5であり; R3は水素原子、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニルアルキル、又は(置換された)フェニルアルキルであり; R4は水素原子、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニルアルキル、又は(置換された)フェニルアルキルであり; R5は水素原子、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニルアルキル、又は(置換された)フェニルアルキルであり; Aは天然又は非天然型アミノ酸であり; Bは水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニル、(置換された)フェニル、フェニルアルキル、(置換された)フェニルアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、ハロメチル、式中のZが酸素、OC(=O)もしくはイオウ原子であるCH2ZR6、CH2OCO(アリール)又はCH2OCO(ヘテロアリール)、又はCH2OPO(R7)R8であり; R6はフェニル、置換されたフェニル、フェニルアルキル、(置換されたフェニル)アルキル、ヘテロアリール又は(ヘテロアリール)アルキルであり; R7及びR8は、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換されたフェニル、フェニルアルキル、(置換されたフェニル)アルキル及び(シクロアルキル)アルキルより成る群から独立に選択され;そして X及びYは、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護されたアミノ、アミノ酸、モノ置換されたアミノ、ジ置換されたアミノ、カルボキシ、保護されたカルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、置換された(シクロアルキル)アルキル、フェニル、置換されたフェニル、フェニルアルキル及び(置換されたフェニル)アルキル、から成る群から独立に選択される〕により表わされる化合物、又は医薬品として受け入れ可能な塩又はその立体異性体。

IPC (20件)：

C07K 5/023 ,  A61K 38/55 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/027 ,  C12N 9/99

FI (20件)：

C07K 5/023 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/027 ,  C12N 9/99 ,  A61K 37/64

Fターム (32件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA09 ,  4C084BA14 ,  4C084BA23 ,  4C084BA32 ,  4C084DA13 ,  4C084DA59 ,  4C084DC07 ,  4C084DC32 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA01 ,  4C084ZA15 ,  4C084ZA36 ,  4C084ZA59 ,  4C084ZA66 ,  4C084ZA75 ,  4C084ZA81 ,  4C084ZA96 ,  4C084ZB08 ,  4C084ZB11 ,  4C084ZB13 ,  4C084ZB15 ,  4C084ZB35 ,  4C084ZC20 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045EA28 ,  4H045FA30 ,  4H045GA40