特許

J-GLOBAL ID：200903042739382246

新規生理活性物質NK30424A,NK30424B,それらの製造法およびそれらの用途

発明者： 高安 義行 ,  山崎 忠雄 ,  青山 貴之 ,  原田 隆
出願人/特許権者： 日本化薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-309505
公開番号（公開出願番号）：特開平11-127882
出願日： 1997年10月27日
公開日（公表日）： 1999年05月18日
要約：

【要約】【目的】TNFα産生抑制作用を有する新規生理活性物質NK30424AおよびNK30424Bを提供する。さらに、該化合物あるいはそれらの薬学的に許容し得る塩および医薬用添加剤とからなる医薬品を提供する。【構成】生理活性物質NK30424AおよびNK30424Bは、ストレプトミセス属に属し該化合物の生産能を有する微生物、例えばストレプトミセス・エスピーNA 30424株(工業技術院生命工学工業技術研究所にFERM P-16422として寄託)の培養によって得られる。両化合物の分子式はC30H46N2O10Sで、分子量は626である。

請求項（抜粋）：

下記の理化学的性質を示す生理活性物質NK30424A,NK30424B又はそれらの薬学的に許容される塩。a)NK30424A1)外観:白色粉末2)融点:129〜131°C(分解点)3)分子式:C30H46N2O10S(高分解能マススペクトル法により測定)4)分子量:626(FAB-MS法により測定した(M+H)+=627)5)紫外線吸収スペクトル :水溶液で測定した結果は、第1図に示す通りで、205nm(ε19030)、288nm(ε375)に極大吸収を示す。6)赤外線吸収スペクトル:臭化カリウム錠剤で測定したスペクトルを第2図に示す。7)水素核磁気共鳴スペクトル:重水中、500MHzで測定したスペクトルを第3図に示す。8)炭素核磁気共鳴スペクトル:重水中、125MHzで測定したスペクトルを第4図に示す。9)溶解性:水、メタノール、ジメチルスルホキシドに易溶。ノルマルヘキサン、酢酸エチルに不溶。10)呈色反応:ライドン-スミス、ニンヒドリン、硫酸、過マンガン酸カリウムに陽性。エールリッヒ、坂口、ドラーゲンドルフに陰性。11)薄層クロマトグラフィーのRf値:0.5シリカゲル(メルク社製 シリカゲル60F254)薄層を用い、展開溶媒として、1-ブタノール-酢酸-水(4:1:1)を用いた。b)NK30424B1)外観:白色粉末2)融点:129〜133°C(分解点)3)分子式:C30H46N2O10S(高分解能マススペクトル法により測定)4)分子量:626(FAB-MS法により測定した(M+H)+=627)5)紫外線吸収スペクトル :水溶液で測定した結果は、第5図に示す通りで、205nm(ε18980)、288nm(ε500)に極大吸収を示す。6)赤外線吸収スペクトル:臭化カリウム錠剤で測定したスペクトルを第6図に示す。7)水素核磁気共鳴スペクトル:重水中、500MHzで測定したスペクトルを第7図に示す。8)炭素核磁気共鳴スペクトル:重水中、125MHzで測定したスペクトルを第8図に示す。9)溶解性:水、メタノール、ジメチルスルホキシドに易溶。ノルマルヘキサン、酢酸エチルに不溶。10)呈色反応:ライドン-スミス、ニンヒドリン、硫酸、過マンガン酸カリウムに陽性。エールリッヒ、坂口、ドラーゲンドルフに陰性。11)薄層クロマトグラフィーのRf値:0.5シリカゲル(メルク社製 シリカゲル60F254)薄層を用い、展開溶媒として、1-ブタノール-酢酸-水(4:1:1)を用いた。

IPC (3件)：

C12P 1/06 ,  A61K 31/335 ,  C12R 1:465

FI (2件)：

C12P 1/06 Z ,  A61K 31/335