特許
J-GLOBAL ID:200903042880449869
細胞による取り込みが制御可能なペプチド
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (2件):
清水 初志
, 新見 浩一
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2006-538106
公開番号(公開出願番号):特表2007-511209
出願日: 2004年10月20日
公開日(公表日): 2007年05月10日
要約:
本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。
請求項(抜粋):
構造A-X-Bの分子であって、式中、
Bは、細胞取り込みに適した、約5〜約20個の塩基性アミノ酸残基のペプチド部分であり、
Aは、約2〜約20個の酸性アミノ酸残基のペプチド部分であり、部分Bと連結している時には、部分Bの細胞取り込みを阻害または阻止する効果があり、
Xは、生理学的条件下で切断することができる、AとBをつなぐ約2〜約100個の原子のリンカーである、分子。
IPC (9件):
C12N 15/09
, C07K 7/06
, C07K 7/08
, A61K 38/00
, A61K 51/00
, A61K 47/48
, A61K 47/42
, A61P 35/00
, A61P 9/10
FI (9件):
C12N15/00 A
, C07K7/06
, C07K7/08
, A61K37/02
, A61K49/02
, A61K47/48
, A61K47/42
, A61P35/00
, A61P9/10
Fターム (54件):
4B024AA01
, 4B024BA80
, 4B024CA01
, 4B024CA10
, 4B024CA11
, 4B024CA20
, 4C076AA95
, 4C076BB11
, 4C076CC11
, 4C076CC27
, 4C076EE41A
, 4C076FF34
, 4C076FF68
, 4C084AA03
, 4C084AA12
, 4C084AA13
, 4C084BA02
, 4C084BA08
, 4C084BA17
, 4C084BA18
, 4C084BA19
, 4C084BA23
, 4C084BA35
, 4C084CA59
, 4C084NA11
, 4C084NA13
, 4C084NA15
, 4C084ZA392
, 4C084ZB262
, 4C084ZC782
, 4C085HH01
, 4C085HH03
, 4C085HH07
, 4C085HH11
, 4C085KA11
, 4C085KA40
, 4C085KB82
, 4C085LL01
, 4C085LL07
, 4C085LL18
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA10
, 4H045BA14
, 4H045BA15
, 4H045BA16
, 4H045BA17
, 4H045BA18
, 4H045BA19
, 4H045BA40
, 4H045BA50
, 4H045EA20
, 4H045FA10
引用文献: