特許

J-GLOBAL ID：200903042990300240

因子Xaの阻害剤としてのカルバミン酸エステル

発明者： メデルスキー, ヴェルナー ,  ユラスツィク, ホルスト ,  ドルシュ, ディーター ,  ツァクラキディス, クリストス ,  グライツ, ヨハネス ,  バーンズ, クリストファー
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
代理人 (1件)： 葛和 清司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-500829
公開番号（公開出願番号）：特表2003-535074
出願日： 2001年04月10日
公開日（公表日）： 2003年11月25日
要約：

【要約】式(I)【化1】式中、R、R1およびR2は、請求項1に示す意味を有する、で表される新規な化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および/または治療に用いることができる。

請求項（抜粋）：

式I【化1】式中、Rは、-CO-N=C(NH2)2、-NH-C(=NH)-NH2または-C(=NH)-NH2であり、これはまた、OH、-OCOOA、-OCOO(CH2)nNAA’、-COO(CH2)nNAA’、-OCOO(CH2)m-Het、-COO(CH2)m-Het、-CO-CAA’-R3、-COO-CAA’-R3、COOA、COSA、COOArまたはCOOAr’により、あるいは従来のアミノ保護基【化2】により一置換されていることができ、R1は、1〜20個の炭素原子を有する非分枝状、分枝状または環状アルキルであり、ここで、1つまたは2つのCH2基は、OまたはS原子により置換されていることができ、あるいはAr、Ar’またはXであり、R2は、S(O)pA、S(O)pNHA、CF3、COOA、CH2NHA、CNまたはOAにより一置換されているフェニルであり、R3は、-C(Hal)3、-O(C=O)Aまたは【化3】であり、Arは、非置換あるいはA、OA、NAA’、NO2、CF3、CN、Hal、NHCOA、COOA、CONAA’、S(O)pAまたはS(O)pNAA’により一置換、二置換または三置換されているフェニルまたはナフチルであり、Ar’は、-(CH2)n-Arであり、AおよびA’は、各々、互いに独立して、Hあるいは1〜20個の炭素原子を有する非分枝状、分枝状または環状アルキルであり、Hetは、NまたはCを介して結合した1〜4個のN、Oおよび/またはS原子を有する単環式または二環式、飽和、不飽和または芳香族複素環式基であり、これは、非置換であるか、またはAにより置換されていることができ、Xは、-(CH2)n-Yであり、Yは、COOAまたは【化4】であり、Halは、F、Cl、BrまたはIであり、mは、0または1であり、nは、1、2、3、4、5または6であり、およびpは、0、1または2である、で表される化合物およびこれらの薬学的に許容される塩および溶媒和化合物。

IPC (19件)：

C07C311/29 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4245 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/455 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C381/00 ,  C07D211/50 ,  C07D213/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07B 61/00 300

FI (19件)：

C07C311/29 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4245 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/455 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C381/00 ,  C07D211/50 ,  C07D213/64 ,  C07D257/04 C ,  C07D271/06 ,  C07B 61/00 300

Fターム (73件)：

4C054AA02 ,  4C054CC02 ,  4C054DD01 ,  4C054EE01 ,  4C054FF23 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BB17 ,  4C055CA01 ,  4C055DA01 ,  4C056AA01 ,  4C056AB03 ,  4C056AC05 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056AF05 ,  4C056FA03 ,  4C056FA13 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC71 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086MA17 ,  4C086MA23 ,  4C086MA28 ,  4C086MA31 ,  4C086MA35 ,  4C086MA37 ,  4C086MA52 ,  4C086MA58 ,  4C086MA60 ,  4C086MA63 ,  4C086MA66 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC20 ,  4C206HA24 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA05 ,  4C206MA37 ,  4C206MA43 ,  4C206MA48 ,  4C206MA51 ,  4C206MA55 ,  4C206MA57 ,  4C206MA72 ,  4C206MA78 ,  4C206MA80 ,  4C206MA83 ,  4C206MA86 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA45 ,  4C206ZA54 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZC20 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB23 ,  4H006TN60 ,  4H039CB40 ,  4H039CB90 ,  4H039CE40