甲状腺ホルモンアンタゴニストとしての3-ベンゾイルベンゾフラン誘導体

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-507025
公開番号（公開出願番号）：特表平10-504297
出願日： 1995年08月11日
公開日（公表日）： 1998年04月28日
要約：

【要約】本発明は、式(I)記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する:〔式中、HaはIまたはBrであり、XはCH2またはC=Oであり、R1はC1-4アルキルであり、R2は-NHSO2R3、-NHCOR3または-NHCONHR3(式中、R3は-CF3、C1-3アルキル、4-R4C6H4-(式中、R4はC1-4アルコキシ-;ヒドロキシ-;フルオロ-;またはニトロ-)である。)である。〕当該化合物は、特にT3調節遺伝子障害及び疾患の治療に使用されてもよい。

請求項（抜粋）：

1 式:〔式中、HaはIまたはBrであり、XはCH2またはC=Oであり、R1はC1-4アルキルであり、R2は-NHSO2R3、-NHCOR3または-NHCONHR3(式中、R3は-CF3、C1-3アルキル、4-R4C6H4-(式中、R4はC1-4アルコキシー;ヒドロキシー;フルオロー;またはニトロ-)である。)である。〕で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。2 2-n-ブチル-3(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-トリフルオロメチルスルホンアミドベンゾフラン;2-n-ブチル-3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-イソプロピルアミドベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-メトキシベンズアミド)ベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシベンズアミド)ベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンジル)-5-トリフルオロメチルスルホンアミドベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-トリフルオロメチルスルホンアミドベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-メトキシベンズアミド)ベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシベンズアミド)ベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-フルオロベンズアミド)ベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ニトロベンズアミド)ベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-メトキシフェニルウレイド)ベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシフェニルウレイド)ベンゾフラン;2-n-ブチル-3-(3,5-ジブロモ-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシベンズアミド)ベンゾフラン;2-イソプロピル-3-(3,5-ジブロモ-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-メトキシベンズアミド)ベンゾフラン;及び2-イソプロピル-3-(3,5-ジブロモ-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシベンズアミド)ベンゾフランの中から選択されるものである請求項1記載の化合物。3 2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-メトキシベンズアミド)ベンゾフラン;または2-n-ブチル-3-(3,5-ジヨード-4-カルボキシメトキシベンゾイル)-5-(4-ヒドロキシベンズアミド)ベンゾフランである、請求項2記載の化合物。4 請求項1乃至3のいずれかに記載される化合物の医薬としての使用。5 T-3調節遺伝子(T-3-regulated gene)の発現に依存する疾患(disease)又は障害(disorders)を治療するための医薬の調製における、請求項1乃至3のいずれかに記載される化合物の使用。6 疾患又は障害が心臓不整脈、心不全及び甲状腺機能亢進症の中から選択されるものである請求項5記載の化合物の使用。7 請求項1乃至3のいずれかに記載される化合物またはその薬学的に有効な塩の有効量を、適切な担体とともに含んでなる医薬組成物。8 請求項1乃至3のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項7記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、T-3調節遺伝子障害または疾患の患者を治療する方法。9 障害又は疾患が心臓不整脈、心不全及び甲状腺機能亢進症の中から選択されるものである請求項8記載の治療方法。

IPC (3件)：

C07D307/80 , A61K 31/34 ABN , A61K 31/34 AED

FI (3件)：

C07D307/80 , A61K 31/34 ABN , A61K 31/34 AED

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