チアゾ-ル誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-000206
公開番号（公開出願番号）：特開2000-053678
出願日： 1999年01月04日
公開日（公表日）： 2000年02月22日
要約：

【要約】【課題】新規チアゾール誘導体及び該誘導体を活性成分とする、接着性タンパク質がビトロネクチン受容体へ結合する機能の不全により引き起こされる症病(例えば、腫瘍、骨粗鬆症、パジェット症、糖尿病網膜症、黄斑変性等)等を予防及び治療する医薬の開発。【解決手段】式(I):【化29】(式中、R1は、例えばグアジノ、アミノ基などであり;R2は、複素環式アミド基であり、R3は、水素、アルキル、アリールなどである)で示される化合物、例えばrac〔1-(4-tert-ブチル-2-グアニジノ-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-3-イルメトキシ〕-酢酸である。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】〔式中、R1は、式:【化2】であり、R2は、式:【化3】(式中、Hetは、5〜8員複素環系であり、これは、R9で置換されており、かつ、窒素原子に加えて追加のN、O又はS原子が環に存在することができる)であり、R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル又はヘテロアリールであり;R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり;R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、水素、アルキル又はシクロアルキルであるか、R7及びR8は、それらが結合しているN原子と一緒になって、アルキルにより置換されていてもよい5〜8員複素環を形成し;R9は、式:【化4】であり、R10は、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル(複素環基)、又はアミノ基を介して結合しているα-アミノ酸であり、a〜iは、ゼロ又は正の整数(ここで、a及びbは、それぞれ独立して、ゼロ〜4であり、dは、ゼロ又は1であり、dがゼロと等しい場合は、fはゼロと等しく、c、d及びeの合計は、≧1及び≦4であり、f及びhは、それぞれ独立して、ゼロ又は1であり、h=1の場合は、iはゼロ以外であり、g、h及びiの合計は、≧2及び≦5である)である〕;の化合物、並びにその薬剤学的に使用しうる塩及びエステル。

IPC (18件)：

C07D417/06 211 , C07D417/06 207 , C07D417/06 265 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 17/06 , A61P 19/10 , A61P 19/02 , A61P 27/02 , A61P 31/12 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 43/00 , A61K 31/427 , A61K 31/454 , A61K 31/5377 , C07D277/56

FI (19件)：

C07D417/06 211 , C07D417/06 207 , C07D417/06 265 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 613 G , A61K 31/00 617 E , A61K 31/00 619 E , A61K 31/00 619 A , A61K 31/00 627 A , A61K 31/00 631 H , A61K 31/00 631 C , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 635 B , A61K 31/00 643 D , A61K 31/00 643 , A61K 31/425 602 , A61K 31/445 614 , A61K 31/535 606 , C07D277/56

Fターム (36件)：

4C033AD08 , 4C033AD13 , 4C033AD16 , 4C033AD17 , 4C033AD18 , 4C033AD20 , 4C063AA01 , 4C063BB04 , 4C063CC62 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063DD54 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA39 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (1件)

グアニジノチアゾ-ルおよびその抗潰瘍剤、H2-受容体拮抗剤および抗菌剤としての用途
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-147529 出願人：藤沢薬品工業株式会社

前のページに戻る