特許
J-GLOBAL ID:200903043483213243

新規抗腫瘍物質、該物質を製造するための微生物及び方法、並びに該物質を有効成分とする細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 平木 祐輔 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-188749
公開番号(公開出願番号):特開平10-130266
出願日: 1997年07月14日
公開日(公表日): 1998年05月19日
要約:
【要約】【解決手段】 分子式C20H22N4O2で表される動物細胞特異的な高い増殖阻害活性を有する新規抗腫瘍物質NSCL-96F037、次式(I):【化1】で示される化合物又はその薬学的に許容される塩、及びそれらの製造方法、前記化合物を生産する能力を有するアスペルギルス・ウスツス(Aspergillus ustus)、並びに前記化合物を有効成分とする細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤。【効果】 本発明の化合物は、動物細胞特異的な高い増殖阻害活性、及び細胞周期阻害活性を有するので、細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤として有用である。
請求項(抜粋):
次の理化学的性質を有する抗腫瘍物質NSCL-96F037。(i)分子量:350 (FABMS M/Z 351 (M+H) )(ii)分子式:C20H22N4O2(iii)赤外線吸収スペクトル:図1のとおり(iv)1H-核磁気共鳴スペクトル(500MHz、CDCl3 中で測定、内部標準としてCHCl3 の化学シフト値を7.24ppm とした。):δ (ppm)1.47(6H,s),2.94(1H,dd,J=14,10Hz),3.45(1H,dd,J=14,4Hz),4.33(1H,brd,J=10Hz),5.10(1H,d,J=17Hz),5.14(1H,d,J=11Hz),5.88(1H,br),6.00(1H,dd,J=17,11Hz),6.86(1H,s),7.21-7.26(3H,m),7.31(2H,t,J=8Hz),7.53(1H,s),9.61(1H,br),12.08(1H,br)(v)13C-核磁気共鳴スペクトル(400MHz、CDCl3 中で測定、内部標準としてCDCl3 の化学シフト値を77.10ppmとした。):δ (ppm)28.07(CH3),28.07(CH3),37.69(C),41.33(CH2),57.24(CH),105.67(CH),113.46(CH2),123.77(CH),127.56(CH),129.18(CH),129.18(CH),129.62(CH),129.62(CH),132.29(C),132.64(C),135.55(C),136.88(C),144.75(CH),160.04(C),164.85(C)(vi)15N-核磁気共鳴スペクトル(600MHz、CDCl3 中で測定、内部標準としてアンモニアの化学シフト値を0ppm とした。):δ (ppm)112,134,161,253(vii)メタノール中での紫外スペクトルの吸収極大値は、中性条件下で323nm で、230nm にピークを持つ。(viii)中性条件下、メタノール中で、320 〜340nm の紫外線によって励起され、395 〜400nm に極大値を持ち、350 〜550nm の波長幅を持つ蛍光を発する。(ix)酢酸エチル、クロロホルム、メタノール、ピリジンに可溶、水、ベンゼン、トルエンに難溶(x)ニンヒドリン反応陰性、亜硝酸イオンとの呈色反応陽性(橙色)(xi)物質の色:白色
IPC (8件):
C07D403/06 233 ,  A61K 31/505 ,  A61K 35/74 ADU ,  C07G 17/00 ,  C12N 1/14 ,  C12P 1/02 ,  C12P 17/16 ,  C12R 1:70
FI (7件):
C07D403/06 233 ,  A61K 31/505 ,  A61K 35/74 ADU G ,  C07G 17/00 C ,  C12N 1/14 A ,  C12P 1/02 Z ,  C12P 17/16

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