特許

J-GLOBAL ID：200903043554409730

アンギオテンシンII拮抗剤

発明者： ドナルド・ブラッドフォード・ボイド ,  シェリル・リン・ライファー ,  ウィンストン・スタンリー・マーシャル ,  アラン・デイビッド・パルコウィッツ ,  ウィリアム・フェイファー ,  ジョン・ケビン・リール ,  リチャード・リー・サイモン ,  ミッチェル・アービン・スタインバーグ ,  ケニス・ジェフ・スラッシャー ,  ベンカトラガバン・バスデバン ,  セリア・アン・ホワイトシット
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-133314
公開番号（公開出願番号）：特開平6-080666
出願日： 1993年06月03日
公開日（公表日）： 1994年03月22日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 本発明は哺乳類における強力で有効なアンギオテンシンII受容体拮抗剤を提供する。【構成】のヘテロ環誘導体及び当該化合物を含む抗高血圧剤。好適には、[式中、R7はC4〜C9直鎖アルキル、X′は-O-、mは1、R12は(置換)フェニル、(置換)縮合双環基または(置換)縮合三環基]で示される化合物である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】[式中、R1はCO2H、SO3H、PO3H2、CONHSO2R8または5-テトラゾリルであり、R2はH、-OH、-OCOCH3、ハロ、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシであり、R3は【化2】であり、Xは-(CH2)mCONH-、-(CH2)mNHCO-、-CH2-、-O-、-NH-または-(CH2)mCO-であり、R4は-CH(R6)R7、C4〜C9直鎖アルキルまたはC4〜C9直鎖トリフルオロアルキルであるが、但し、R4がC4〜C9直鎖アルキルまたは直鎖トリフルオロアルキルである時は、R3は(a)または(d)であるものとし、R5はH、C1〜C5アルキル、C1〜C5トリフルオロアルキル、(CF2)nCF3、ベンジル、-(CH2)mN(C1〜C3アルキル)2、-(CH2)mNH(C1〜C3アルキル)、-CH2-1-ピロリジン、-(CH2)nCO2Hまたは-(CH2)r-N(R14)-C(Y)(R15)CO2Hであり、R6は-(CH2)pR1、-CONH(C1〜C4アルキル)、-CONH(C1〜C4トリフルオロアルキル)、-COO(C1〜C4アルキル)、-COO(C1〜C4トリフルオロアルキル)、-CONH(ヒドロキシC1〜C4アルキル)、【化3】【化4】R7はC4〜C9直鎖アルキル、C4〜C9直鎖トリフルオロアルキル、C4〜C9直鎖アルケニルまたはC4〜C9直鎖トリフルオロアルケニルであり、R8はフェニル、C1〜C4アルキル置換フェニル、C1〜C5アルキルまたはC1〜C5トリフルオロアルキルであり、R9は-(CH2)pR1またはC1〜C4アルキルであり、R10はHまたはC1〜C3アルキルであり、R11はH、C1〜C4アルキル、ハロまたは-(CH2)rフェニルであり、R12はH、-(CH2)pR1、C1〜C7アルキル、C1〜C7トリフルオロアルキル、ハロ、置換または非置換フェニル、3-ピリジル、2-ピリミジル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、置換または非置換縮合双環基、置換または非置換縮合三環基またはmが0の時、4,4-エチレンジオキシであり、R13はOまたはSであり、R14はHまたはCH3であり、R15はHまたは-(CH2)qR16であり、R16はOH、NH2またはCO2Hであり、R17はH、OH、C1〜C4アルコキシ、CO2H、SO3H、PO3H2、CONHSO2R8またはテトラゾリルであり、Yは天然アミノ酸のR基であり、X’は-O-、-(CH2)p-または-S-であり、mは独立に0または1であり、nは独立に1、2または3であり、pは独立に0、1、2、3または4であり、qは1、2、3または4であり、rは独立に0、1、2または3である。但し、R6が(l)または(m)で、R12がHでない時、(m)のカルボキシまたは(l)のテトラゾリルは2位にあるものとし、R6が(l)または(m)で、mが0で、R12がHである時は、(m)のカルボキシまたは(l)のテトラゾリルは2位または3位にあるものとする。]で示される化合物またはその医薬的に受容し得る塩または溶媒和物。

IPC (29件)：

C07D403/14 207 ,  C07D403/14 205 ,  C07D403/14 233 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/415 AEQ ,  A61K 31/435 ABL ,  A61K 31/44 ACV ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 207 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 107 ,  C07F 9/6524 ,  C07K 5/06 ,  C07D231/56 ,  C07D403/14 ,  C07D207:00 ,  C07D235:00 ,  C07D257:00 ,  C07D233:00 ,  C07D205:00 ,  C07D401/14 ,  C07D213:00