特許

J-GLOBAL ID：200903043690882155

VIIa因子阻害剤

発明者： パーヴェル・サファー ,  アーレナ・サファーローヴァ ,  ペーター・ヴィルトグーゼ
出願人/特許権者： アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-570196
公開番号（公開出願番号）：特表2002-524571
出願日： 1999年09月02日
公開日（公表日）： 2002年08月06日
要約：

【要約】本発明はVIIa因子阻害剤を提供するものであり、活性化血液凝固VIIa因子(FVIIa)の可逆阻害を通して強力な抗血栓症作用を有する新規化合物、それらの製造、それらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

請求項（抜粋）：

式I R1-A-B-D-En-R2 (I)[式中、R1は R13、 R12C(O)、または N-末端基がR14C(O)、R15S(O)2およびアミノ保護基からなる群より選択される置換基で置換されうる1〜3個のアミノ酸であり、ここで R12はそれぞれ置換されうるアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニルからなる群より選択され、 R13はアミノ保護基、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、 R14およびR15は独立してアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され; AはA1-A2-A3基であり、ここで A1はNHであり、 A2はCHR93であり、R93は4-アミジノフェニルメチルであり、 A3はC(O)であり; BはB1-B2-B3基であり、ここで B1はNR95であり、R95は水素およびアルキルからなる群より選択され、 B2はCHR97であり、R97は2-位がヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニルおよびアリールアルキルオキシカルボニルからなる群より選択される置換基により置換されるエチルであり、 B3はC(O)であり; DはD1-D2-D3基であり、ここで D1はNHであり、 D2はCR81R82であり、R81およびR82は独立して水素、それぞれ未置換または置換されたアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、 D3はC(O)であり; Enは(E1-E2-E3)nであり、ここで nは0、1、2または3であり、 E1はNR70であり、R70は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、 E2はCR71R72であり、R71およびR72は独立して水素、それぞれ未置換または置換されたアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、 E3はC(O)であり; R2はNR21R22、OR23およびR24からなる群より選択され、ここでR21、R22、R23およびR24は独立して水素、それぞれ未置換または置換されたアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され; アルキルおよびヘテロアルキルは1〜13個の炭素原子を含有し、ヘテロアルキル基の1個またはそれ以上の炭素原子はN、OおよびSからなる群より選択されるヘテロ原子で置換され; アルケニル、アルキニル、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニルは2〜13個の炭素原子を含有し、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニル基の1個またはそれ以上の炭素原子はN、OおよびSからなる群より選択されるヘテロ原子で置換され; アリールおよびヘテロアリールは5〜13個の環炭素原子を含有し、ヘテロアリール基の1個またはそれ以上の炭素原子はN、OおよびSからなる群より選択されるヘテロ原子で置換され; ヘテロシクロアルキルは3〜8個の環炭素原子を含有し、そのうち1〜3個の炭素原子はN、OおよびSからなる群より選択されるヘテロ原子で置換される]の化合物の何れかの立体異性体形態または任意の比率のその混合物、またはその製薬上許容しうる塩。

IPC (11件)：

C07K 5/072 ,  A61K 38/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 1/04 ,  C07K 1/06 ,  C07K 5/068

FI (11件)：

C07K 5/072 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 1/04 ,  C07K 1/06 ,  C07K 5/068 ,  A61K 37/02

Fターム (35件)：

4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA09 ,  4C084BA15 ,  4C084BA16 ,  4C084CA59 ,  4C084DC50 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA511 ,  4C084ZA512 ,  4C084ZA541 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZC022 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA12 ,  4H045BA13 ,  4H045BA51 ,  4H045DA55 ,  4H045EA24 ,  4H045FA33 ,  4H045FA44 ,  4H045FA58 ,  4H045FA59 ,  4H045FA60 ,  4H045FA61 ,  4H045GA40 ,  4H045HA02