特許
J-GLOBAL ID：200903043820292967
高コレステロール血症剤としてのN-アシルスルファミン酸エステル(またはチオエステル)、N-アシルスルホンアミドおよびN-スルホニルカルバミン酸エステル(またはチオエステル)
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-525674
公開番号（公開出願番号）：特表平8-510256
出願日： 1994年05月11日
公開日（公表日）： 1996年10月29日
要約：
【要約】本発明は式(I)のコレステロール調節に有用な化合物、その使用方法およびその医薬組成物に関する。式(I)においてXおよびYは酸素、イオウ、または(CR′R′′)nであり、ここでnは1〜4であり;Rは水素、アルキルまたはベンジルであり;R1およびR2はフェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、アラルキル基、アルキル鎖、アダマンチルまたはシクロアルキル基である。
請求項（抜粋）：
式I 〔式中、XおよびYは酸素、硫黄および(CR′R′′)nから選択され、ここでnは1〜4の整数であり、そしてR′およびR′′は相互に独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオキシ、シクロアルキル、フェニルであり、ただし場合により置換されているか、または、R′とR′′は一緒になってスピロシクロアルキルまたはカルボニルを形成する;ただし、XおよびYの少なくとも1つは(CR′R′′)nであり、そして更に、XとYはともに(CR′R′′)nでありR′とR′′は水素であり、そしてnが1である場合は、R1およびR2はアリールであり; Rは水素、炭素原子1〜8個を有する直鎖または分枝鎖のアルキルまたはベンジルであり; R1およびR2は相互に独立して、 (a)フェニルまたはフェノキシ、ただしこれら各々は未置換であるか、または、 フェニル、 炭素原子1〜6個を有し、直鎖または分枝鎖のアルキル基、 炭素原子1〜6個を有し、直鎖または分枝鎖のアルコキシ基、 フェノキシ、 ヒドロキシ、 フッ素、 塩素、 臭素、 ニトロ、 トリフルオロメチル、 -COOH、 -COOアルキル、ただし、アルキルは炭素原子1〜4個を有し、直鎖または分枝鎖であり、 -(CH2)pNR3R4、ただし、pは0または1であり、そしてR3およびR4の各々は水素または炭素原子1〜4個を有する直鎖または分枝鎖のアルキル基から選択される から選択される置換基1〜5個で置換されている; (b)1-または2-ナフチル、ただし未置換であるか、または、 フェニル、 炭素原子1〜6個を有する直鎖または分枝鎖のアルキル基、 炭素原子1〜6個を有し、直鎖または分枝鎖のアルコキシ基、 ヒドロキシ、 フェノキシ、 フッ素、 塩素、 臭素、 ニトロ、 トリフルオロメチル、 -COOH、 -COOアルキル、ただし、アルキルは炭素原子1〜4個を有し、直鎖または分枝鎖であり、 -(CH2)pNR3R4、ただしp、R3およびR4は上記した意味を有する から選択される置換基1〜3個で置換されている; (c)アリールアルキル; (d)炭素原子1〜20個を有し、飽和しているか、または二重結合1〜3個を有する、直鎖または分枝鎖のアルキル鎖;または (e)アダマンチルまたはシクロアルキル基、ただしシクロアルキル部分は炭素原子3〜6個を有する; から選択されるが、 ただし、 (i)Xが(CH2)nであり、Yが酸素であり、そしてR1が置換フェニルである場合は、R2は置換フェニルであり; (ii)Yが酸素であり、Xが(CH2)nであり、R2がフェニルまたはナフチルである場合は、R1は直鎖または分枝鎖のアルキル鎖ではなく;そして (iii)下記: の化合物は除く〕を有する化合物または医薬上許容し得るその塩。
IPC (6件)：
C07C307/02
, A61K 31/18 ABX
, A61K 31/215 AED
, A61K 31/235 ADN
, C07C311/51
, C07C311/53
C07C307/02
, A61K 31/18 ABX
, A61K 31/215 AED
, A61K 31/235 ADN
, C07C311/51
, C07C311/53
