1-(アミノメチル)シクロヘキシル酢酸の合成方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-590987
公開番号（公開出願番号）：特表2002-533431
出願日： 1999年12月23日
公開日（公表日）： 2002年10月08日
要約：

【要約】本発明は、式(II)の 1-(ニトロメチル) シクロヘキシル酢酸誘導体である新規な中間体を介する、式(I)の 1-(アミノメチル) シクロヘキシル酢酸の合成のための新規な方法に関し、下式中、Rは、水素、ベンジル基、ジフェニルメチル基、またはC1 〜C4 アルキル芳香環もしくはC1 〜C4 アルコキシ芳香環で置換されたそれらの誘導体を表す。【化1】

請求項（抜粋）：

1-(アミノメチル) シクロヘキシル酢酸および薬剤として許容可能なその塩の合成のための方法であって、 a)R2 がC1 〜C4 アルキル基を表す式(VI)のシクロヘキシリデン酢酸のアルキルエステルを、塩基の存在下で、ニトロメタンによって、R2 の意味が上記に規定した通りである式(V)の 1-(ニトロメチル) シクロヘキシル酢酸のアルキルエステルに転化し、水酸化カリウムの水性メタノール溶液によって加水分解し、そして、得られた式(IIa )の 1-(ニトロメチル) シクロヘキシル酢酸を触媒の存在下で水素化し、そして、場合によっては、得られた化合物を、薬剤として許容可能な塩に転化すること、あるいは【化1】 b)R2 がC1 〜C4 アルキル基を表す式(VI)のシクロヘキシリデン酢酸のアルキルエステルを、水酸化カリウムの水性メタノール溶液によって加水分解して、式(IV)のシクロヘキシリデン酢酸とし、得られた式(IV)の酸を、R1 が、ベンジル基、ジフェニルメチル基、または、場合によっては、C1 〜C4 アルキル芳香環もしくはC1 〜C4 アルコキシ芳香環で置換されたそれらの誘導体を表し、Xがハロゲン原子を表す式R1 -Xの試薬と反応させて、R1 の意味が上記に規定した通りである式(III )のシクロヘキシリデン酸誘導体である中間体を生じさせ、この中間体を、R1 の意味が上記に規定した通りである式(IIb )の 1-(ニトロメチル) シクロヘキシル酢酸誘導体に転化し、そして、後者を、触媒の存在下、溶媒中で水素化し、そして、場合によっては、得られた化合物を薬剤として許容可能な塩に転化すること、【化2】を特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07C227/04 , C07C229/28 , C07B 61/00 300

FI (3件)：

C07C227/04 , C07C229/28 , C07B 61/00 300

Fターム (14件)：

4H006AA02 , 4H006AC51 , 4H006AC52 , 4H006BA25 , 4H006BA55 , 4H006BB14 , 4H006BC10 , 4H006BC11 , 4H006BE10 , 4H006BJ20 , 4H006BS10 , 4H006BU32 , 4H039CA71 , 4H039CB30

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開平3-118355
特開平3-118355

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