特許
J-GLOBAL ID：200903043960442810
抗癌活性を有する5-グリコシルオキシ-6-ヒドロキシナフト[2,3-f]キノリン-7,12-ジオン
発明者：
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
八木田 茂 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000000479
公開番号（公開出願番号）：WO2000-044762
出願日： 2000年01月28日
公開日（公表日）： 2000年08月03日
要約：
【要約】従来既知の抗癌性アンスラサイクリン誘導体に比べて軽減された毒性と優れた抗癌活性を示す新規化合物として、一般式(I)(式中、Aはメチル基またはCF3基であり、Bは水素原子、あるいは電子吸引性の基としてのハロ基等であるが、AがCF3基の時はBは水素原子を示し、またAがメチル基の時はBは電子吸引性の基を示し、またR1とR2はヒドロキシル基等である)の化合物またはその塩が得られた。さらに一般式(V)(式中AおよびBは前記の意味をもち、R5、R6、R7は水素原子あるいはω-アミノ酸残基であるが、R5、R6、R7がすべて水素であることはない)の新規な水溶性の抗癌性化合物が得られた。
請求項（抜粋）：
次の一般式(I)〔式中、Aはメチル基またはトリフルオロメチル基であり、Bは水素原子、あるいは電子吸引性の基としてのフルオロ基、クロロ基、ブロモ基、ヨード基、ジフルオロ基(-F2)、炭素数1〜5のアルコキシ基またはシアノ基(-CN)であり、但しAがトリフルオロメチル基である時には、Bは水素原子を示し、またAがメチル基である時にはBは前記の電子吸引性の基を示し、さらにまたR1は、ヒドロキシル基またはアミノ基であるか、または次式(a)(式中、Xは既知のα-アミノ酸分子のα炭素原子に結合している水素原子またはアルキル基または置換アルキル基を示す)で表されるα-アミノ酸残基によりエステル化されたヒドロキシル基であるか、あるいはR1は次式(b)(式中、Yは水素原子または低級アルキル基であるか、またはアリール基、特にフェニル基または置換フェニル基であるか、またはアラルキル基、特にベンジル基または置換ベンジル基である)で示されるアシル基によりエステル化されたヒドロキシル基であるか、あるいはR1はペントースまたはヘキソースにより O-グリコシル化されたヒドロキシル基であり、さらにR2はR1と同じ意味を有する〕で表される5-LまたはD-グリコシルオキシ-6-ヒドロキシナフト[2,3-f]キノリン-7,12-ジオン、およびその製薬学的に許容できる酸附加塩。
IPC (3件)：
C07H 17/02
, A61K 31/706
, A61P 35/00
C07H 17/02
, A61K 31/706
, A61P 35/00
