α-1Aアドレナリン受容体リガンドとしてのイミダゾリン誘導体

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：吉武賢次 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-615394
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543187
出願日： 2000年04月28日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を開示する。式(I){式中、R2、R3、R4、およびR5は独立に、H、ハロゲン、-OH、-C1-3アルキル、-C1-3アルコキシ、-SC1-2アルキル、または-CF3であり(ただし、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも2つはHである);R6はHまたは-CH3であり;R1は-S(O)nR7(ここで、nは1または2である)、-S(O)2NHR8、-C(O)R9、-NR14R15、-C(R17)=NOR16、(a)、または所望により置換されていてもよい5、6、もしくは7員ヘテロアルキルまたはヘテロアリール基である}。かかる化合物は尿失禁のようなα-1Aにより媒介される疾患または症状の治療に有用である。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】{式中、R2、R3、R4、およびR5は独立に、H、ハロゲン、-OH、-C1-3アルキル、-C1-3アルコキシ、-SC1-2アルキル、または-CF3であり(ただし、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも2つはHである); R6はHまたは-CH3であり; R1は-S(O)nR7(式中、nは1または2である)、-S(O)2NHR8、-C(O)R9、-NR14R15、-C(R17)=NOR16、【化2】、または所望により炭素が次の置換基:C1-3アルキル、-CH2CF3、-CF3、F、Cl、C1-2アルコキシ、C1-2チオアルキル、ならびに窒素が次の置換基:C1-3アルキルおよび-CH2C1-2フルオロアルキルからなる群から選択される1または2つの基で置換されていてもよい5、6、もしくは7員ヘテロアルキルまたはヘテロアリール基であり; R7はC1-3アルキルまたはC1-2フルオロアルキルであり; R8はC1-3アルキルまたはCH2C1-2フルオロアルキルであり; R9は所望により1〜3個のフッ素原子、-NR10R11、-NHNR12R13、-CH2SO2CH3、【化3】で置換されていてもよいC1-3アルキルであり; R10はHまたはC1-2アルキルであり; R11はH、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、C3-6アルケニル(ただし、いずれの不飽和も示された窒素とは隣接しない)、または所望によりヒドロキシ、C1-3アルコキシもしくは1〜3個のフッ素原子で置換されていてもよいC1-6アルキル(ただし、示された窒素と結合するR11の炭素原子はフッ素または酸素のいずれとも結合しない)であり; R12はHまたはC1-2アルキルであり; R13はH、C3-5シクロアルキル、シクロプロピルメチル、-SO2CH3、-C(O)CH3、C3-6アルケニル(ただし、いずれの不飽和も示された窒素とは隣接しない)、または所望によりヒドロキシ、C1-3アルコキシ、もしくは1〜3個のフッ素原子で置換されていてもよいC1-6アルキル(ただし、示された窒素と結合するR13の炭素原子はフッ素または酸素のいずれとも結合しない)であり; R14はHまたはC1-2アルキルであり; R15はC3-5シクロアルキル、シクロプロピルメチル、C3-6アルケニル(ただし、いずれの不飽和も示された窒素とは隣接しない)、または所望によりヒドロキシ、C1-3アルコキシ、もしくは1〜3個のフッ素原子で置換されていてもよいC1-6アルキル(ただし、示された窒素と結合するR15の炭素原子はフッ素または酸素のいずれとも結合しない)であり; R16はC1-2アルキルであり; R17はHまたはC1-3アルキルであり; R20はHであり;かつ R18、R19、R21、およびR22は独立に、H、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、-SC1-2アルキル、または-CF3であり(ただし、R18、R19、R21、またはR22の少なくとも1つはH以外である)}で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。

IPC (26件)：

C07D233/24 , A61K 31/41 , A61K 31/4196 , A61K 31/42 , A61K 31/422 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 1/14 , A61P 3/04 , A61P 11/02 , A61P 13/02 , A61P 15/00 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12

FI (26件)：

Fターム (45件)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC23 , 4C063CC29 , 4C063CC34 , 4C063CC41 , 4C063CC51 , 4C063CC52 , 4C063CC58 , 4C063CC92 , 4C063DD04 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD23 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC31 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC42 , 4C086BC48 , 4C086BC60 , 4C086BC67 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086GA04 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA05 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA34 , 4C086ZA69 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZC41

前のページに戻る