心及び腎不全を治療するための新規4-(オキシアルコキシフェニル)-3-オキシ-ピペリジン

発明者： , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-510837
公開番号（公開出願番号）：特表平11-500447
出願日： 1996年08月29日
公開日（公表日）： 1999年01月12日
要約：

【要約】一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m及びnは、意味を記載中に与えられている)を有する、新規なピペリジン誘導体は、レニン阻害物質であり、例えば高血圧、心臓及び腎臓の不全の治療に用いられる。

請求項（抜粋）：

一般式: (式中、 R1は、アリール又はヘテロシクリルを表し; R2は、フェニル、ナフチル、アセナフチル、シクロヘキシル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、オキソピリジニル、ジアジニル、トリアゾリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピロリル又はフリルを表し、これらの基は、1〜3個のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シアノ低級アルキル、カルボキシ低級アルキル、低級アルカノイルオキシ低級アルキル、低級アルコキシカルボニルオキシ低級アルキル、低級アルコキシカルボニルもしくは低級アルコキシ基により、又は低級アルキレンジオキシにより、及び/又は基L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-Uによって置換されていることができ; L1、L2、L3、L4及びL5は、互いに独立して、結合、C1-8アルキレン、C2-8アルケニレン又はC2-8アルキニレンを表すか、非存在であり; T1、T2、T3及びT4は、互いに独立して、(a)結合を表すか、存在しないか、(b)-CH(OH)-、(c)-CH(OR6)-、(d)-CH(NR5R6)-、(e)-CO-、(f)-CR7R8-、(g)-O-もしくはNR6-、(h)-S(O)0-2-、(i)-SO2NR6-、(j)-NR6SO2-、(k)-CONR6-、(l)-NR6CO-、(m)-O-CO-、(n)-CO-O-、(o)-O-CO-O-、(p)-O-CO-NR6-、(q)-NR6-CO-NR6-、(r)-NR6-CO-O-の1つの基を表し、そこで(b)、(d)、(e)及び(g)〜(r)から発する結合は、隣接する基のC原子に結合し、このC原子は、該結合がヘテロ原子から発しているとき飽和されており、2個を越えない数の(b)〜(f)基、3個の(g)〜(h)基及び1個の(i)〜(r)基が存在し; R3は、水素、ヒドロキシ、低級アルコキシ又は低級アルケニルオキシを表し: R4は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ベンジル、オキソ又は基R4a-Z1-X1を表し、ここでR4aは、(a)H-、(b)低級アルキル、(c)低級アルケニル、(d)ヒドロキシ低級アルキル、(e)ポリヒドロキシ低級アルキル、(f)低級アルキル-O-低級アルキル、(g)アリール、(h)ヘテロシクリル、(i)アリールアルキル、(j)ヘテロシクリルアルキル、(k)アリールオキシアルキル、(l)ヘテロシクリルオキシアルキル、(m)(R5R6)N(CH2)1-3-、(n)(R5R6)N-、(o)低級アルキル-S(O)0-2-、(p)アリール-S(O)0-2-、(q)ヘテロシクリル-S(O)0-2-、(r)HO-SO3-もしくはその塩、(s)H2N-C(NH)-NH-、(t)NC-を表し、そこで(n)〜(t)から発する結合は、隣接する基のC原子に結合し、このC原子は、該結合がヘテロ原子から発しているとき飽和されており; Z1は、(a)結合を表すか、存在しないか、(b)低級アルキレン、(c)低級アルケニレン、(d)-O-、-N(R11)-、-S(O)0-2-、(e)-CO-、(f)-O-CO-、(g)-O-CO-O-、(h)-O-CO-N(R11)-、(i)-N(R11)-CO-O-、(j)-CO-N(R11)-、(k)-N(R11)-CO-、(l)-N(R11)-CO-N(R11)-、(m)-CH(OR9)-の1つの基を表し、そこで(d)及び(f)〜(m)から発する結合は、隣接する基のC原子に結合し、このC原子は、該結合がヘテロ原子から発しているとき飽和されており; X1は、(a)結合を表すか、存在しないか、(b)-O-、(c)-N(R11)-、(d)-S(O)0-2-、(e)-(CH2)1-3-の1つの基を表し、又は、R3とR4は、いっしょになって結合を表し; R5及びR6は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール低級アルキル又はアシル、あるいはそれに結合したN原子とともに、付加的なN原子、OもしくはS原子又はSOもしくはSO2基を含有することができ、該付加的なN原子は、場合によっては低級アルキルで置換されていることができる、5-もしくは6員複素環を表し; R7及びR8は、それらが結合したC原予とともに、1個又は2個のOもしくはS原子、又はSOもしくはSO2基を含有することができる3〜7員環を表し; R9は、水素、低級アルキル、アシル又はアリールアルキルを表し; R10は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル又は水素を表し; R11は、水素又は低級アルキルを表し; Uは、水素、低級アルキル、シクロアルキル、シアノ、場合によっては置換されたシクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し; Qは、エチレンを表すか、存在せず; Xは、結合、酸素、硫黄、又は基-CH-R11-、-CHOR9-、-O-CO-、-CO-又は基Zの飽和C原子もしくはR1に結合する酸素又は硫黄から発する結合をもつC=NOR10-を表し; Wは、酸素又は硫黄を表し; Zは、低級アルキレン、低級アルケニレン、ヒドロキシ低級アルキリデン、-O-、-S-、-O-Alk-、-S-Alk-、-Alk-O-又は-Alk-S-を表し、ここでAlkは、低級アルキレンを表し;ここでa)Zが-O-又は-S-を表すとき、Xは-CH-R11-であって、R2は置換基L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-Uを含有するか、R4は水素以外の上記の置換基であり;b)Zが-O-Alk-又は-S-Alk-を表すとき、Xは-CH-R11-であり;そしてc)Xが結合を表すとき、Zは低級アルケニレン、-Alk-O-又は-Alk-S-を表し; nは、1であり、又はXが-O-CO-を表すとき、0もしくは1であり; mは、0又は1である)で示される;(化合物4-(4-フルオロフェニル)-3-(3,4-メチレンジオキシベンジルオキシ)ピペリジン及びその塩酸塩を除く。)化合物;又はその薬学的に使用可能な塩。

IPC (39件)：

C07D211/18 , A61K 31/445 ABN , A61K 31/47 ABL , A61K 31/495 ABU , A61K 31/505 ABS , A61K 31/535 ACV , C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/42 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/74 , C07D401/04 239 , C07D401/04 249 , C07D401/06 233 , C07D401/10 211 , C07D401/10 235 , C07D401/10 241 , C07D401/12 211 , C07D401/12 235 , C07D401/12 239 , C07D401/12 249 , C07D401/12 257 , C07D401/14 211 , C07D401/14 231 , C07D401/14 239 , C07D405/04 211 , C07D405/06 211 , C07D405/12 211 , C07D405/14 211 , C07D409/10 211 , C07D409/12 211 , C07D413/10 211 , C07D413/12 211 , C07D413/14 211 , C07D417/12 211 , C07D417/14 213

FI (39件)：

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