特許
J-GLOBAL ID：200903044117601822

CB1-拮抗活性を有する4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール誘導体

発明者：
ランゲ,ジヨセフス・エイチ・エム

ランゲ,ジヨセフス・エイチ・エム について

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クルゼ,コルネリス・ジー

クルゼ,コルネリス・ジー について

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テイプカー,ヤコブス

テイプカー,ヤコブス について

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ホーゲンドールン,ヤン

ホーゲンドールン,ヤン について


出願人/特許権者：
ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ

ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ について


代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-576210
公開番号（公開出願番号）：特表2004-518763
出願日： 2002年03月18日
公開日（公表日）： 2004年06月24日
要約：
本発明は、カンナビスCB1-受容体の強力なアンタゴニストである、4,5-ジヒドロピラゾール環の4位においてS立体配置を有する1群の新規な4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール誘導体に関する。本化合物は、一般式(I)[式中、-RおよびR1は、同じか異なり、そしてハロゲンもしくはメトキシにより置換されていてもよい3-ピリジルもしくは4-ピリジルまたはフェニルを表し、-R2およびR3は、同じか異なり、そして水素、アルキル(1-3C)もしくはジメチルアミノを表し、-R4は、基ハロゲン原子、トリフルオロメチル、メトキシおよびアルキル(1-3C)から選ばれる置換基1もしくは2個により置換されていてもよいフェニルを表す]を有し、そしてそれらの互変異性体、プロドラッグおよび塩を含む。これらの鏡像異性体は、他の鏡像異性体(enantiomers)よりも、非常に強力で選択的なカンナビスCB1-受容体のアンタゴニストである。
請求項（抜粋）：
式(I)
IPC (17件)：
C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04
FI (17件)：
C07D231/06 B ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 111 ,  C07D401/04
Fターム (27件)：
4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC22 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC36 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZC41
引用特許：
審査官引用 (7件)
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引用文献：
審査官引用 (7件)
  • CURRENT MED. CHEM., 1999, V6 N8, P635-664
  • CURRENT MED. CHEM., 1999, V6 N8, P635-664
  • CURRENT MED. CHEM., 1999, V6 N8, P635-664
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