新規な置換フェノキシイソ酪酸およびエステル

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-081869
公開番号（公開出願番号）：特開平6-340580
出願日： 1994年04月20日
公開日（公表日）： 1994年12月13日
要約：

【要約】【目的】式(I)【化1】(式中、X、A、R、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 およびZは、明細書で定義した通りである)を有する新規な置換フェノキシイソ酪酸およびそのエステルの製造法、およびその医薬組成物としての使用に関する。【構成】既知の出発材料から式(I)の化合物を製造し、これはLDL(低密度リポタンパク質であって、コレステロールの輸送を行う)を銅、および内皮細胞によって誘発される酸化的修飾から保護する能力を有し、これはプロブコールと比較した作用よりも極めて優れておりかつ長期間である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】[式中、Xは酸素原子、硫黄原子または単結合であり、Aは単結合であるか、または1〜9個の炭素原子を有する場合によっては二重結合、シクロプロピル基、酸素原子またはカルボニル基を有する直鎖若しくは分岐鎖状で、場合によってはハロゲン原子またはヒドロキシ基で置換されている炭化水素基であり、Rは水素原子であるか、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖状で場合によっては1または2個のヒドロキシ基で置換されたアルキル基であり、R1 およびR3 は、それぞれ同時に水素原子であるか、または(CH2 )n 橋(但し、nは1または2である)を形成し、またはR1 は、メチル基、または基Aが炭化水素基であるときには、この基と二重結合を形成する単結合であり、これらの場合のそれぞれにおいて、R3 は同時に水素原子であり、R2 およびR6 のそれぞれは、同一でもまたは異なっていてもよく、水素原子またはメチル基であり、R4 およびR5 のそれぞれは、同一でもまたは異なっていてもよく、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖状のアルキル基であり、R7 は水素原子または外れやすい保護基、例えばCH3 CO-、C2 H5 O-CH2 -またはベンジル基であり、Zは水素またはハロゲン原子であるか、それぞれ1〜5個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖状のアルキルまたはアルコキシ基である]を有する置換フェノキシイソ酪酸およびエステル、およびそれらが存在するときには、対応する鏡像異性体およびジアステレオ異性体、および化合物Iと好適な塩基との生理学的に許容可能な塩。

IPC (5件)：

C07C 59/68 , C07C 51/367 , C07C 69/734 , C07C323/20 , C07C323/22

引用特許：

審査官引用 (3件)

アミド化合物およびその合成中間体
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-203857 出願人：吉富製薬株式会社
特公昭48-000813
特公昭49-039995

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