特許

J-GLOBAL ID：200903044422869436

COX-2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体

発明者： タリイ,ジョン,ジェイ. ,  メールチャ,ジェームズ,ダブリュ. ,  バーテンショー,スチーブン ,  グレナト,マシュー,ジェイ. ,  カーター,ジェフリー,エス. ,  リー,ジングリン ,  ナガラジャン,スリニバサン ,  ブラウン,デビッド,エル. ,  ロジャー,ドナルド,ジェイ.,ジュニア. ,  ペニング,トマス,ディ. ,  クハンナ,イシュ,ケイ. ,  イクス,クシアンドン ,  ウエイアー,リチャード,エム.
出願人/特許権者： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-537139
公開番号（公開出願番号）：特表2000-509029
出願日： 1997年04月11日
公開日（公表日）： 2000年07月18日
要約：

【要約】炎症および炎症関連疾患の治療に有用な、式(I)(式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N-アリールアミノ、N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、N-アリールアミノアルキル、N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、N-アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN-アルキル-N-アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;およびR3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され;ただし、Aは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく;かつ、さらにR3がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Aは、インダノンではない);または、その薬剤学的に許容される塩の、COX-2インヒビターのプロドラッグが記載される。

請求項（抜粋）：

式I(式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N-アリールアミノ、N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、N-アリールアミノアルキル、N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、N-アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN-アルキル-N-アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され; ただし、Aは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく;かつ、さらにR3がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Aは、インダノンではない)の化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。

IPC (19件)：

C07C311/51 ,  A61P 29/00 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4162 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/4439 ,  C07C311/16 ,  C07D207/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 101 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 111

FI (19件)：

C07C311/51 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/34 601 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 601 ,  A61K 31/415 605 ,  A61K 31/415 606 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/42 601 ,  A61K 31/44 613 ,  C07C311/16 ,  C07D207/32 ,  C07D231/12 C ,  C07D233/64 101 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 111