トリペプチジルペプチダーゼ阻害剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-538928
公開番号（公開出願番号）：特表2004-512365
出願日： 2001年10月24日
公開日（公表日）： 2004年04月22日
要約：

【化1】本発明は、内因性神経ペプチド、例えばコレシストキニン(CCK)の不活性化に関与する膜トリペプチジルペプチダーゼの阻害剤である式(I)の新規化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物を製造する方法、該化合物を含んでなる製薬組成物ならびに該化合物の医薬としての使用に関する。(I)において、nは整数(0)もしくは(1)であり;Xは、O;S;または-(CR4R5)m-[式中、mは整数(1)もしくは(2)であり;R4およびR5は各々互いに独立して水素もしくはC1-4アルキルである]を表し;R1は、場合によっては、ヒドロキシ;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノC1-6アルキルカルボニル[式中、C1-6アルキル基はC3-6シクロアルキルにより場合によっては置換されている];モノ-およびジ(C1-4アルキル)アミノC1-6アルキルカルボニル;アリールにより置換されているアミノカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシC1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニルアミノC1-6アルキルカルボニル[式中、アミノ基はC1-4アルキルにより場合によっては置換されている];アミノ酸;アミノにより置換されているC1-6アルキル;またはアリールカルボニルであり;R2は、場合によっては置換されている(5)員の複素環であるか、あるいはR2は、場合によっては置換されているベンズイミダゾールであり;R3は、ハロもしくはフェニルメチルにより場合によっては置換されている二価の基-CH2CH2-であるか;あるいはR3は、式(II)の二価の基である。

請求項（抜粋）：

式(I)

IPC (17件)：

C07D401/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D417/04

FI (17件)：

C07D401/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/18 , A61P43/00 111 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D417/04

Fターム (35件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063CC25 , 4C063CC26 , 4C063CC41 , 4C063CC52 , 4C063CC58 , 4C063CC62 , 4C063DD03 , 4C063DD06 , 4C063DD10 , 4C063DD14 , 4C063DD15 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC38 , 4C086BC39 , 4C086BC60 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA18 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZC20

引用文献：

審査官引用 (4件)

Synthesis of 1,2,4-Oxadiazole-, 1,3,4-Oxadiazole-, and 1,2,4-Triazole-Derived Dipeptidomimetics
WUONOLA M. A. et al.
Addition of 2-silylazoles to heteroaryl cations. Synthesis of unsymmetrical azadiaryls

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