アルファ1aアドレナリンレセプターアンタゴニスト

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-501186
公開番号（公開出願番号）：特表2001-516330
出願日： 1996年06月04日
公開日（公表日）： 2001年09月25日
要約：

【要約】本発明は、ある新規化合物とそれらの誘導体、それらの合成、及び選択的アルファ1aアドレナリンレセプターアンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物の一つの適用は、前立腺過形成の治療である。これらの化合物は、アルファ1aレセプターサブタイプに富んだ平滑筋組織を弛緩させる能力において選択的であり、同時に低血圧を誘起することはない。このような組織の一つは尿道内膜に存在する。それ故、本発明の化合物の一つの有用性は、尿の流れが妨害されることをより少なくすることによって、前立腺過形成に罹患している男性に速効性の治療効果を提供することである。本発明の化合物のもう一つの有用性は、前立腺過形成の影響からの、速効性と持続性の両方の治療効果が可能なように、ヒト5-アルファレダクターゼ阻害化合物との組合せによって提供される。

請求項（抜粋）：

式:[式中、R9は、水素、C1-4アルキル、R2(CH2)n-、又は非置換、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、フラニル、ピリジル、チエニル、又はアリールから選択される)から選択される;R2は、NC-、NH2CO-、(R3)2NCO-、R3CONH-、R3CONMe-、R3-S(O)mNH-、又はヘテロ環から選択される;R3は、水素、C1-4アルキル、ヘテロ環、又はアリールから選択される;R4及びR5は一緒になって=Oである;又はR4は水素、R5は水素もしくはヒドロキシである;R6は、非置換、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);ナフチル;チアナフテニル;ベンゾフラニル;インドリル;2-置換インドリル(置換基は、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);2,5-二置換インドリル(置換基は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);又はから選択される;R8は、水素、C1-4アルキル、R11(CH2)n-、又は非置換、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、フラニル、ピリジル、チエニル、又はアリールから選択される)から選択される;R11は、シアノ、R12-S(O)mNH-、R12CONMe-、R12(CH2)p-OC(O)NH-、R12(CH2)pC(O)NH-、又はヘテロ環から選択される;R12は、水素、ヘテロ環、又は非置換、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、又はC1-4アルコキシから選択される)から選択される;R13は、水素又はC1-4アルキルから選択される;R14は、水素又はCOCH3から選択される;R15は、水素、NO2、又はCNから選択される;Zは、C=O又はCH2から選択される;アリールは、非置換、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ピリジル、チエニル、又はフラニルから選択される)から選択される;ヘテロ環は、から選択される:mは、0〜2の整数である;nは、0〜4の整数である;及びpは、1〜2の整数であるが;但し、R8及びR9は同時には水素ではなく;更に、R9が水素且つR8が、(nは0又は1)である場合、R6は、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);ナフチル;チアナフテニル;ベンゾフラニル;インドリル;2-置換インドリル(置換基は、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールである);2,5-二置換インドリル(置換基は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);又はから選択される;更に、R9が水素、R8がシアノ且つnが2である場合、R6は、一置換、二置換、もしくは三置換のフェニル(フェニル上の置換基は独立に、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);ナフチル;チアナフテニル;ベンゾフラニル;インドリル;2-置換インドリル(置換基は、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールである);2,5-二置換インドリル(置換基は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、又はアリールから選択される);又はから選択される]で示される化合物及び医薬として許容できるその塩。

IPC (8件)：

C07D491/107 , A61K 31/438 , A61K 31/444 , A61K 45/00 , A61P 5/24 , A61P 13/02 , A61P 13/08 , A61P 43/00 111

FI (8件)：

C07D491/107 , A61K 31/438 , A61K 31/444 , A61K 45/00 , A61P 5/24 , A61P 13/02 , A61P 13/08 , A61P 43/00 111

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