光学活性ピリジルケトン誘導体の製造方法並びに光学活性ピリジルケトン誘導体

発明者： , ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-156731
公開番号（公開出願番号）：特開2002-348279
出願日： 2001年05月25日
公開日（公表日）： 2002年12月04日
要約：

【要約】【課題】高い神経細胞分化促進作用又は神経保護作用を有する一般式(2)で表される光学活性ピリジルケトン誘導体を提供する【解決手段】一般式(1)で表される化合物のラセミ体と光学活性アミンとのジアステレオマー塩を分離し、得られた塩を分解し遊離酸として一般式(1)で表される光学活性化合物を得て、更にアミン類、アルコール類又はフェノール類との脱水縮合反応により一般式(2)で表される光学活性ピリジルケトン誘導体が得られることを見出し、本発明を完成した。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)【化1】[式中、R1は-C(=O)R4、-C(=O)OR5、-C(=O)NR6R7又は-SO2R8(R4、R5、R6、R7及びR8は同一又は異なって水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、置換基を有していても良いアリール基、置換基を有していても良いアリールアルキル基を示す)を示し、R2は水素原子、アルキル基又はシクロアルキル基を示し、*印の炭素原子の位置でRS配置を示す]で表されるピリジルケトン誘導体のラセミ体と光学活性アミンとから生成するジアステレオマー塩の一方を分離し、次にジアステレオマー塩を分解し、その後アミン類、アルコール類又はフェノール類と脱水縮合剤によりエステル結合又はアミド結合させることを特徴とする下記一般式(2)【化2】[式中、R1、R2は上記と同じ。R3は-OR9(R9はアルキル基、置換基を有していても良いアリール基、置換基を有していても良いアリールアルキル基、置換基を有していても良い複素環基、置換基を有していても良い複素環アルキル基を示す)又は-NR10R11(R10及びR11は同一又は異なって水素原子、アルキル基、置換基を有していても良いアリール基、置換基を有していても良いヘテロアリール基を示すか、又はR10及びR11は窒素原子と一体となって置換基を有していても良い複素環を形成する)を示し、*印の炭素原子の位置でR配置又はS配置を示す]で表される光学活性ピリジルケトン誘導体の製造方法。

IPC (3件)：

C07D213/50 , C07B 57/00 380 , C07M 7:00

FI (3件)：

C07D213/50 , C07B 57/00 380 , C07M 7:00

Fターム (13件)：

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA02 , 4C055CA18 , 4C055DA01 , 4C055FA03 , 4C055FA42 , 4C055GA01 , 4H006AA02 , 4H006AC83 , 4H006AD15 , 4H006BB14 , 4H006BC51

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