特許

J-GLOBAL ID：200903044829231541

置換インドール誘導体の製造方法

発明者： 渡辺 真人 ,  西山 正一 ,  山本 敏秀
出願人/特許権者： 東ソー株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-071046
公開番号（公開出願番号）：特開2000-319255
出願日： 2000年03月09日
公開日（公表日）： 2000年11月21日
要約：

【要約】【課題】 入手容易な原料を用いた置換インドール誘導体の簡便な製造方法を提供する。【解決手段】 下記一般式(1)【化1】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表し、Xはハロゲンを表す。)で示されるヒドラゾン誘導体を、ホスフィンとパラジウム化合物を含む触媒、下記一般式(2) R4R5NH (2)(式中、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示されるアミン、及び塩基の存在下で反応させる。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)【化1】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表し、Xはハロゲンを表す。)で示されるヒドラゾン誘導体を、ホスフィンとパラジウム化合物を含む触媒、下記一般式(2) R4R5NH (2)(式中、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示されるアミン、及び塩基の存在下、反応させることを特徴とする、下記一般式(3)【化2】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表す。また、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基、又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示される置換インドール誘導体の製造方法。

IPC (4件)：

C07D209/08 ,  B01J 31/24 ,  C07B 61/00 300 ,  C07D403/04

FI (4件)：

C07D209/08 ,  B01J 31/24 X ,  C07B 61/00 300 ,  C07D403/04

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 強迫疾患の治療用医薬を製造するためのN-(ピリジニル)-1H-インドール-1-アミンの使用
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-165280   出願人：ヘキスト-ルセル・フアーマシユウテイカルズ・インコーポレイテツド

引用文献：

審査官引用 (4件)

• Org. Lett., 1999, 1, 35-37
• J. Chem. Soc. Perkin 1, 1978, 1646-1651
• J. Am. Chem. Soc., 1999, 121, 10251-10263
• Tetrahedron Lett., 1995, 36, 133-134