吸入器から放出される大多孔性粒子

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：細田芳徳
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-555589
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518432
出願日： 1999年06月22日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】肺系への薬物送達のための、界面活性物質および/または正または負に荷電した治療薬と反対の電荷の荷電分子との親水性または疎水性の複合体を組み込んだ粒子、ならびにそれらの合成および投与のための方法が提供される。1つの好ましい態様では、粒子は、生分解性材料から作製され、0.4g/cm3 未満のタップ密度および5μmから30μmの質量平均径を有し、これは同時に、約1から5ミクロンの粒子の空気力学的直径を産生する。粒子は、生分解性ポリマー等の生分解性材料から形成され得る。例えば、粒子は、ポリ(乳酸)またはポリ(グリコール酸)あるいはそのコポリマーから形成され得る。あるいは、粒子は、治療用、予防用または診断用の薬剤、ならびに界面活性物質および該薬剤の電荷に対して反対の電荷を有し、かつ該薬剤と複合体を形成する分子からなる群より選択される物質を含有し得る。粒子は、0.4/cm3 未満のタップ密度および5μmから30μmの質量平均径を有する。例示的な界面活性物質としては、ジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)等のホスホグリセリドが挙げられる。粒子は、気道に投与され、種々の治療薬の全身送達または局所送達が可能になる。気道への投与の前または投与の間の粒子の凝集は、十分に分散した粒子よりも大きな空気力学的径を有する粒子を生じる。3から5ミクロンの空気力学的径は、中央気道への送達に有利である。

請求項（抜粋）：

治療用、予防用または診断用の薬剤、ならびに界面活性物質および該薬剤の電荷に対して反対の電荷を有し、かつ該薬剤と複合体を形成する分子からなる群より選択される物質を含有する粒子の有効量を、治療、予防または診断を必要とする患者の気道に投与する工程を含み、該粒子が約0.4g/cm3 未満のタップ密度、5μmから30μmの平均直径および約1から3ミクロンの空気力学的直径を有し、気道に投与する前または投与する間に、該粒子が凝集して、凝集粒子を形成し、該凝集粒子が約3から5ミクロンの空気力学的直径を有する、肺系への薬物送達方法。

IPC (6件)：

A61K 9/12 , A61K 9/10 , A61K 9/72 , A61K 31/133 , A61K 31/565 , A61K 38/28

FI (6件)：

A61K 9/12 , A61K 9/10 , A61K 9/72 , A61K 31/133 , A61K 31/565 , A61K 37/26

Fターム (34件)：

4C076AA24 , 4C076AA95 , 4C076BB27 , 4C076DD63 , 4C076DD67 , 4C076EE06 , 4C076FF31 , 4C076FF68 , 4C084AA02 , 4C084DB34 , 4C084MA02 , 4C084NA10 , 4C084NA12 , 4C084ZA591 , 4C084ZC781 , 4C086AA01 , 4C086DA09 , 4C086HA03 , 4C086MA02 , 4C086MA06 , 4C086MA13 , 4C086NA10 , 4C086NA12 , 4C086ZA59 , 4C086ZC78 , 4C206AA01 , 4C206FA14 , 4C206JB02 , 4C206MA02 , 4C206MA06 , 4C206MA33 , 4C206NA12 , 4C206ZA59 , 4C206ZC78

引用特許：

審査官引用 (2件)

吸入用粒子の調製
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-534332 出願人：マサチューセッツインスティチュートオブテクノロジー, ザペンステートリサーチファウンデーション
特許第3884484号

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