インドール誘導体トロンボキサンA2アンタゴニスト

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：湯浅恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-507308
公開番号（公開出願番号）：特表平8-509003
出願日： 1994年08月09日
公開日（公表日）： 1996年09月24日
要約：

【要約】式(I)を有し、式中、R1はH、C1〜C4アルキル、場合によりC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲンおよびCF3から独立して選択される最大3個までの置換基によって置換されたフェニルであるかまたは1-イミダゾリル、3-ピリジル若しくは4-ピリジルであり;R2はHまたはC1〜C4アルキルであり;R3はSO2R4またはCOR4であり、ここにおいてR4はC1〜C6アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル(CH2)p、C3〜C6シクロアルキル(CH2)p、アリール(CH2)pまたはヘテロアリール(CH2)pであり、pは0、1または2であり、或いはR4はNR5R6であってよく、ここにおいてR5はHまたはC1〜C4アルキルであり且つR6はC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはアリールであり、或いはR5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、場合により炭素-炭素二重結合またはO、S、NH、N(C1〜C4アルキル)およびN(C1〜C5アルカノイル)から選択される更に別のヘテロ原子結合を含んでいてよい5〜7員複素環式環を形成し;XはCH2または直接結合であり、但し、R1が1-イミダゾリルである場合、XはCH2であるという条件付きであり;mは2または3であり:nは0、1または2であり、そしてここにおいて基(CH2)nNHR3は、nが0または1である場合、5位に結合しており、或いはnが2である場合、5位または4位に結合している化合物並びにその薬学的に許容しうる塩および生体分解性エステル。これらの化合物は、選択的TXA2およびPGH2アンタゴニストである。更に、いくつかのものはトロンボキサンシンテターゼを阻害する。

請求項（抜粋）：

式(I)(式中、R1はH、C1〜C4アルキル、場合によりC1〜C4アルキルから独立して選択される最大3個までの置換基によって置換されたフェニル、場合によりC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲンおよびCF3から独立して選択される最大3個までの置換基によって置換されたフェニルであるかまたは1-イミダゾリル、3-ピリジル若しくは4-ピリジルであり; R2はHまたはC1〜C4アルキルであり; R3はSO2R4またはCOR4であり、ここにおいてR4はC1〜C6アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル(CH2)p、C3〜C6シクロアルキル(CH2)p、アリール(CH2)pまたはヘテロアリール(CH2)pであり、pは0、1または2であり、或いはR4はNR5R6であってよく、ここにおいてR5はHまたはC1〜C4アルキルであり且つR6はC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはアリールであり、或いはR5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、場合により炭素-炭素二重結合またはO、S、NH、N(C1〜C4アルキル)およびN(C1〜C5アルカノイル)から選択される更に別のヘテロ原子結合を含んでいてよい5〜7員複素環式環を形成し; XはCH2または直接結合であり、但し、R1が1-イミダゾリルである場合、XはCH2であるという条件付きであり; mは2または3であり、 nは0、1または2であり、そしてここにおいて、基(CH2)nNHR3は、nが0または1である場合、5位に結合しており、或いはnが2である場合、5位または4位に結合している)を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩若しくは生体分解性エステル。

IPC (6件)：

C07D209/08 , A61K 31/40 ACV , A61K 31/40 AED , A61K 31/44 ABN , C07D401/06 209 , C07D403/06 209

FI (6件)：

C07D209/08 , A61K 31/40 ACV , A61K 31/40 AED , A61K 31/44 ABN , C07D401/06 209 , C07D403/06 209

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