特許

J-GLOBAL ID：200903045153666562

アミノケトン誘導体

発明者： 松井 武明 ,  山崎 宏文 ,  橋長 昌子 ,  田中 裕一郎 ,  栂 哲夫 ,  木村 一夫 ,  成瀬 友裕 ,  平岡 宏一
出願人/特許権者： マルホ株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1994002177
公開番号（公開出願番号）：WO1995-018092
出願日： 1994年12月22日
公開日（公表日）： 1995年07月06日
要約：

【要約】一般式(I)〔式中、Aは置換基を有していてもよいフェニル基、ナフチル基またはヘテロアリール基を示し、Bは低級シクロアルキル基などを示し、R1及びR2は一方が水素原子で、他方が低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル基、低級アルキルチオ基などを示し、R3は水素原子などを示し、R4は水素原子、低級アルキル基などを示し、R5は水素原子などを示し、Yはカルボニル基または-CH(OH)-で表される基などを示し、jは0または1を示し、lは0または1を示し、kは0〜1などの整数を示す。〕で表されるアミノケトン誘導体及びその生理的に許容される塩、その製造法、該誘導体を有効成分とする中枢性筋弛緩剤及び頻尿治療剤。

請求項（抜粋）：

?@ 一般式(I)〔式中、Aは置換基を有していてもよいフェニル基、ナフチル基またはヘテロアリール基を示し、 Bは、低級シクロアルキル基;置換基を有していてもよいナフチル基またはヘテロアリール基を示し、 R1及びR2は同一または異なっていてもよく、各々水素原子;低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;フェニル基;ベンジル基;アリル基;トリフルオロメチル基、低級アルコキシ基もしくは低級アルキルチオ基で置換されている低級アルキル基;またはシクロプロピルメチル基を示し、 R3は水素原子または低級アルキル基をそれぞれ表すか、またはR1もしくはR2と連結して脂環式五貫環もしくは六員環を形成している基を示し、 R4は水素原子、低級アルキル基あるいは -(CH2)m-E(式中、mは0〜4の整数を示し、Eは、低級シクロアルキル基または前記Aで表される基を示す)で表される基を示し、 R5は水素原子または低級アルキル基を示し、 Yは、(式中、Rは低級アルキル基を示す)で表される基あるいは直鎖または環状のケタール基(但し、R1、R2またはAの置換基がシクロプロピル基の場合を除く)を示し、jは0または1を示し、lは0または1を示し、kは0〜4の整数を示す(但し、R1、R2のいずれか一方がアリル基あるいはメチルチオ基を有する置換基の場合、j=l=0を除く)。〕で表されるアミノケトン誘導体及びその生理的に許容される塩。?A 一般式(I)〔式中、A、B、R1、R2、R3、R4、R5、Y、j、k及びlは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体及びその生理的に許容される塩を有効成分として含有する中枢性筋弛緩剤。?B 一般式(I)〔式中、A、B、R1、R2、R3、R4、R5、Y、j、k及びlは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体及びその生理的に許容される塩を有効成分として含有する頻尿治療剤。?C 一般式(a)〔式中、Aは置換基を有していてもよいフェニル基、ナフチル基またはヘテロアリール基を示し、R1及びR2は同一または異なっていても良く、各々水素原子;低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;フェニル基;ベンジル基;アリル基;トリフルオロメチル基、低級アルコキシ基もしくは低級アルキルチオ基で置換されている低級アルキル基;またはシクロプロピルメチル基を示す。〕で表されるケトンをホルムアルデヒド化合物及び一般式(b)〔式中、Bは低級シクロアルキル基;置換基を有していてもよいナフチル基またはヘテロアリール基を示し、R4は水素原子、低級アルキル基あるいは -(CH2)m-E(式中、mは0〜4の整数を示し、Eは、低級シクロアルキル基または前記Aで表される基を示す)で表される基を示し、kは0〜4の整数を示す。〕で表されるアミンと反応させることを特徴とする一般式(Ia):〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体の製造法。?D 一般式(a’)〔式中、A及びR1は前記に同じ。〕で表されるケトンをN,N,N'N'-テトラメチルジアミノメタン及び無水低級脂肪酸と反応させて一般式(c)〔式中、A及びR1は前記に同じ。〕で表されるα,β-不飽和ケトンとし、次いで該α,β-不飽和ケトン(c)を一般式(b)〔式中、B、R4及びkは前記に同じ。〕で表されるアミンと反応させることを特徴とする一般式(Ib):〔式中、A、B、R1、R4及びkは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体の製造法。?E 一般式(Ia)〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表される化合物を還元剤の存在下に還元することを特徴とする一般式(Ic)〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体の製造法。?F 一般式(Ia)〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表される化合物を触媒の存在下にアルコール類と反応させることを特徴とする一般式(Id)〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ(但し、項2の方法で得られた化合物(Ib)を用いる場合、R2は水素原子である)R5及びR6は、同一又は異なって低級アルキル基を表すか、またはR5及びR6が連結してメチル基を1〜4個有することのある5員環又は6員環の環状ケタールを形成する基を示す。〕で表されるアミノケトン誘導体の製造法。?G 一般式(Ic):〔式中、A、B、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表される化合物とRX(Rは低級アルキル基を示し、Xはハロゲン原子を示す)で表されるハロゲン化アルキルを反応させることを特徴とする一般式(Ie)〔式中、A、B、R、R1、R2、R4及びkは前記に同じ。〕で表されるアミノケトン誘導体の製造法。

IPC (6件)：

C07C215/30 ,  C07C217/48 ,  C07C225/16 ,  C07D261/08 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/41