特許
J-GLOBAL ID:200903045531340824
GABA受容体に対するリガンドとしてのトリアゾロ-ピリダジン誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
川口 義雄 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-528566
公開番号(公開出願番号):特表2002-501067
出願日: 1999年01月13日
公開日(公表日): 2002年01月15日
要約:
【要約】3位に任意に置換されたシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリール置換基及び6位にアミノ部分を有する置換1,2,4-トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン誘導体類は、GABAA受容体に対する選択的リガンドであり、特に該受容体のα2及び/またはα3サブユニットに対して高いアフィニティーを有し、従って不安症及び痙攣を含めた中枢神経系疾患の治療及び/または予防に有効である。
請求項(抜粋):
式I: 【化1】[式中、 Yは水素またはC1-6アルキルを表し、 Zは任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C4-7シクロアルケニル、アリール、C3-7ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはジ(C1-6)アルキルアミノを表し、 R1は任意に置換された、C3-7シクロアルキル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを表し、 R2は水素またはC1-6アルキルを表し、 R3は水素、或いは任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル(C1-6)アルキル、プロパルギル、アリール(C1-6)アルキル、C3-7ヘテロシクロアルキル(C1-6)アルキルまたはヘテロアリール(C1-6)アルキルを表すか、または R2及びR3は介在窒素原子と一緒になって式(a)または(b) 【化2】(式中、Xは酸素、硫黄またはN-R4を表し、R4は水素またはC1-6アルキルを表す)を有する環を形成する]を有する化合物、またはその塩もしくはプロドラッグ。
IPC (12件):
C07D487/04 145
, A61K 31/5025
, A61P 25/00
, A61P 25/08
, A61P 25/22
, A61P 43/00 111
, C07D519/00 311
, C07D487/04
, C07D249:00
, C07D237:00
, C07D519/00
, C07D487:00
FI (12件):
C07D487/04 145
, A61K 31/5025
, A61P 25/00
, A61P 25/08
, A61P 25/22
, A61P 43/00 111
, C07D519/00 311
, C07D487/04
, C07D249:00
, C07D237:00
, C07D519/00
, C07D487:00
Fターム (20件):
4C050AA01
, 4C050BB06
, 4C050CC08
, 4C050EE04
, 4C050FF04
, 4C050GG04
, 4C050HH01
, 4C050HH04
, 4C072MM02
, 4C072UU01
, 4C086AA01
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086CB05
, 4C086MA02
, 4C086MA05
, 4C086NA14
, 4C086ZA05
, 4C086ZA06
, 4C086ZC41
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