特許

J-GLOBAL ID：200903045635477686

フィブリノーゲン受容体拮抗物質

発明者： ダツガン,マーク・イー ,  エグバートソン,メリツサ・エス ,  ハートマン,ジヨージ・デイー ,  ヤング,ステイーブン・デイー ,  アイル,ネイザン・シー
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-504291
公開番号（公開出願番号）：特表2000-514061
出願日： 1997年06月25日
公開日（公表日）： 2000年10月24日
要約：

【要約】例えば式(I)によって表わされる構造X-Y-Z-A-B〔式中Xは5員、6員または7員芳香環もしくは非芳香環であり、Yは5員または6員芳香環である〕を有するフィブリノーゲン受容体拮抗物質とその医薬に許容可能な塩。

請求項（抜粋）：

式 X-Y-Z-A-B〔式中XはN、O及びSの中から選択されたヘテロ原子を1個、2個または3個有する5員、6員または7員芳香環もしくは非芳香環であり、この環は置換されていないか、炭素及び窒素原子においてR1で一置換されているか、または炭素及び窒素原子においてR1及びR2で二置換されており、その際R1及びR2は 水素、 ハロゲン、 C1〜10アルキル、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜8アルキル、 アミノ、 アミノC1〜8アルキル、 C1〜3アシルアミノ、 C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルコキシ、 C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜3アルコキシカルボニル、 C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、 カルボキシC1〜6アルキルオキシ、 ヒドロキシ、及び ヒドロキシC1〜6アルキルの中から独立に選択され、またはXはN、O及びSの中から選択されたヘテロ原子を1個、2個または3個有する9員または10員縮合芳香環もしくは非芳香環であり、この環は置換されていないか、炭素及び窒素原子においてR1で一置換されているか、または炭素及び窒素原子においてR1及びR2で二置換されており、その際R1及びR2は 水素、 ハロゲン、 C1〜10アルキル、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜8アルキル、 アミノ、 アミノC1〜8アルキル、 C1〜3アシルアミノ、 C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルコキシ、 C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜3アルコキシカルボニル、 C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、 カルボキシC1〜6アルキルオキシ、 ヒドロキシ、及び ヒドロキシC1〜6アルキルの中から独立に選択され、YはN、O及びSの中から選択されたヘテロ原子を0個、1個、2個または3個有する5員または6員芳香環もしくは非芳香環であり、この環は置換されていないか、または炭素及び窒素原子においてR3で置換されており、その際R3は 水素、 ハロゲン、 C1〜10アルキル、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜8アルキル、 アミノ、 アミノC1〜8アルキル、 C1〜3アシルアミノ、 C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6ジアルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルコキシ、 C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜3アルコキシカルボニル、 C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、 カルボキシC1〜6アルキルオキシ、 ヒドロキシ、及び ヒドロキシC1〜6アルキルの中から選択され、XとYとは一緒になって構造を構成し、Zは-CH2CH2-、-CH=CH-、-CH2-O-、-O-CH2-、-CH2NR4-、-NR4CH2-、であり、またはZは結合であり、R4は水素、C1〜4アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり、AはN、O及びSの中から選択されたヘテロ原子を0個、1個、2個または3個有する5員または6員芳香環であり、この環は置換されていないか、または炭素もしくは窒素原子においてR5で一置換されているか、R5及びR6で二置換されているか、もしくはR5、R6及びR7で三置換されており、その際R5、R6及びR7は 水素、 ハロゲン、 C1〜10アルキル、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜8アルキル、 アリールスルホニルアミノ、 アミノ、 アミノC1〜8アルキル、 ニトロ、 C1〜3アシルアミノ、 C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜3アルキルスルホニルアミノ、 C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6ジアルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルコキシ、 C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、 トリハロアルキル、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜3アルコキシカルボニル、 C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、 カルボキシC1〜6アルキルオキシ、 ヒドロキシ、及び ヒドロキシC1〜6アルキルの中から独立に選択され、またはAはN、O及びSの中から選択されたヘテロ原子を0個、1個、2個または3個有する9員または10員縮合芳香環であり、この環は置換されていないか、または炭素もしくは窒素原子においてR5で一置換されているか、R5及びR6で二置換されているか、もしくはR5、R6及びR7で三置換されており、その際R5、R6及びR7は 水素、 ハロゲン、 C1〜10アルキル、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜8アルキル、 アミノ、 アミノC1〜8アルキル、 C1〜3アシルアミノ、 C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6ジアルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、 C1〜6アルコキシ、 C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜3アルコキシカルボニル、 C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、 カルボキシC1〜6アルキルオキシ、 ヒドロキシ、及び ヒドロキシC1〜6アルキルの中から独立に選択され、Bは-O(CH2)mCO2R9、-(CH2)nCO2R9、-OCH(R8)(CH2)pCO2R9であり、その際mは1、2または3であり、nは0、1、2または3であり、pは0、1、2または3であり、R8は水素、C1〜10アルキル、C3〜8シクロアルキル、アリール、アリールC1〜8アルキル、アミノ、アミノC1〜8アルキル、C1〜3アシルアミノ、C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、アリールC1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、カルボキシ、カルボキシC1〜6アルキル、C1〜3アルコキシカルボニル、C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、カルボキシC1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシ、及びヒドロキシC1〜6アルキルの中から選択され、R9は水素、C1〜8アルキル、アリール、アリールC1〜6アルキル、C1〜8アルキルカルボニルオキシC1〜6アルキル、アリールカルボニルオキシC1〜6アルキル、アリールC1〜6アルキルカルボニルオキシC1〜6アルキル、C1〜8アルキルアミノカルボニルC1〜6アルキル、またはC1〜8ジアルキルアミノカルボニルC1〜6アルキルである〕の化合物とその医薬に許容可能な塩。

IPC (30件)：

C07D207/14 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/519 ,  A61P 7/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/20 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 103 ,  C07D487/04 140 ,  C07D491/048

FI (30件)：

C07D207/14 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/519 ,  A61P 7/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 A ,  C07D295/14 A ,  C07D295/20 A ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 103 A ,  C07D487/04 140 ,  C07D491/048