特許
J-GLOBAL ID:200903045650844326

ビスホスホン酸誘導体を含む腸溶被覆経口組成物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-509460
公開番号(公開出願番号):特表平9-504276
出願日: 1994年09月21日
公開日(公表日): 1997年04月28日
要約:
【要約】本発明は、ビスホスホン酸化合物に対して上部胃腸管感受性を示す患者に投与するために腸溶被覆形態で製剤された、骨吸収を含む病気の治療用ビスホスホン酸有効成分の新規な経口剤形に関する。
請求項(抜粋):
(i)式(I):〔式中、R1は、(a)非置換、又は (1)NH2、 (2)ピリジル、 (3)ピロリジル、 (4)NR3R4 で置換されたC1-5アルキル、(b)NR5、(c)SR6、又は(d)Clであり;R2はH、OH又はClであり;R3はH又はC1-4アルキルであり;R4はC1-4アルキルであり;R5はC1-10アルキルであり;R6はアリールである〕を有する治療上有効量のビスホスホン酸化合物又は医薬上許容し得るその塩を含有するコア錠又は顆粒;(ii)pH5.5未満では不溶であるが、pH5.5以上では容易に溶けるポリマー又はポリマー混合物からなる腸溶コーティング;及び(iii)ビスホスホン酸有効成分のコア錠から外側腸溶コーティングへの移入を阻止するように前記コア錠又は顆粒に施されたpH非依存性ポリマー皮膜からなる下がけコートからなる腸溶被覆剤形。
IPC (6件):
A61K 31/675 ADT ,  A61K 9/36 ,  A61K 31/66 ,  C07F 9/38 ,  C07F 9/572 ,  C07F 9/58
FI (6件):
A61K 31/675 ADT ,  A61K 9/36 ,  A61K 31/66 ,  C07F 9/38 E ,  C07F 9/572 Z ,  C07F 9/58 B
引用特許:
審査官引用 (8件)
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