特許

J-GLOBAL ID：200903045921070038

アルファ-2-アドレナリン受容体アンタゴニストとしての、1,3-二置換ピロリジン

発明者： マックス・ペーター・ザイラー ,  ヨアヒム・ノツラック
出願人/特許権者： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 青山 葆 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-560991
公開番号（公開出願番号）：特表2003-523353
出願日： 2001年01月26日
公開日（公表日）： 2003年08月05日
要約：

【要約】本発明は、式I:【化1】[式中、R0、R1、R2、およびAは、明細書で定義した通りである]の化合物と、その製法を提供する。式Iの化合物は医薬として有用である。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】[式中、R0は、水素または(C1-4)アルキルであり、R1は、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C2-5)アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、またはトリフルオロメトキシであり、かつAが、式(b)、(c)、(f)、または(g)であれば、また水素でもあり得、R2は、水素であるか、またはR1で定義した通りであるか、またはR1のオルト位である時は、R1と共にメチレンジオキシ基を形成し得、そしてAは、テトラヒドロピラン-4-イル、または式:【化2】[式中、mは、1から3であり、Xは、O、S、またはCH=CHであり、R3は、水素,ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-4)アルキル、ヒドロキシ(C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、トリフルオロメチル、(C1-4)アルキルスルホニルアミノ、ベンジルオキシ、カルバモイル、(C1-4)アルキルカルバモイル、またはジ(C1-4)アルキルカルバモイルであり、R4およびR5は、水素、ハロゲン、(C1-4)アルキル、または(C1-4)アルコキシであり、R6は、水素、ハロゲン、または(C1-4)アルキルであり,R7は、水素、(C1-6)アルキル、または(C3-7)シクロアルキル(C1-4)アルキルであり、R8は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、アミノ、(C2-5)アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、(C1-4)アルキルスルホニルアミノ、ベンジルスルホニルアミノ、フリルカルボニルアミノ、カルバモイル、(C1-4)アルキルカルバモイル、またはジ(C1-4)アルキルカルバモイルであり、かつR9は、水素、ハロゲン、(C1-4)アルキル、またはフェニルであるか、またはR8およびR9は、一体となって-O-(CH2)m-O-[式中、mは上記で定義した通りである]であり、R10は、水素、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-4)アルキル、(C1-4)アルキルカルボニル、(C3-6)シクロアルキルカルボニル、(C1-4)アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、(C1-4)アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ベンジルカルボニル、ベンジルスルホニル、2-フリルカルボニルアミノ、またはN-(C1-4)アルキル-N-(2-フリルカルボニル)アミノであり、そしてR11は、水素または(C1-4)アルコキシである]の化合物の、遊離塩基または酸付加塩。

IPC (23件)：

C07D207/08 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/498 ,  A61P 3/10 ,  A61P 15/10 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 25/02 105 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 27/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

FI (23件)：

C07D207/08 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/498 ,  A61P 3/10 ,  A61P 15/10 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 25/02 105 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 27/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

Fターム (43件)：

4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC10 ,  4C063CC12 ,  4C063CC34 ,  4C063CC58 ,  4C063CC75 ,  4C063CC78 ,  4C063CC81 ,  4C063CC82 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C069AA05 ,  4C069CC13 ,  4C069CC16 ,  4C069CC20 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC07 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC52 ,  4C086BC71 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA20 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC39 ,  4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特表平6-509561
  
• 特表平6-509561